Digoxin

Sinonim

Glikosida jantung

baca juga:

• Ubat degupan jantung tidak teratur
• Digitoxin

takrif

Digoxin adalah bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan glikosida jantung. Antara lain, ia meningkatkan daya denyut jantung dan oleh itu ditetapkan untuk kegagalan jantung, misalnya.

asal

Digoxin dan Digitoxin boleh diekstrak dari tanaman yang sama: Dem bidal (Bahasa Latin: digitalis), itulah sebabnya mereka kadang-kadang sinonim dengan istilah digitalis atau Digitalis glikosida digambarkan.

Kesan dan mekanisme tindakan

Digoxin mempengaruhi jantung seperti berikut:

• Terdapat peningkatan daya sentuhan Otot jantung (inotropik positif)
• Kelewatan penghantaran pengujaan dari kawasan atrium (antrum) ke ruang jantung (ventrikel) (dromotropik negatif)
• Pengurangan frekuensi rentak (kronotropik negatif kesan).

fisiologi

Untuk dapat kontrak, Otot jantung - serta semua otot badan yang lain, kedua-duanya bertali arus Otot rangkabahawa seseorang tegang secara sukarela, serta otot licin kapal dan organ yang secara tidak sengaja menguncup - Kalsium.
Prinsip ini berlaku untuk hati: Semakin banyak kalsium, semakin kuat daya penguncupan. Dan semakin tinggi kekuatan ini, semakin banyak darah boleh dipam dengan degupan jantung.
Jantung terdiri daripada banyak sel otot jantung yang mengandungi unsur kontraktil, yang menjadikan jantung mungkin dilakukan sejak awal. Filamen ini dipanggil sarcomeres. Oleh itu kalsium mesti berada di dalam sel (intraselular) untuk dapat mempengaruhi kekuatan, kerana di sinilah letaknya sarcomeres.
Untuk memahami mekanisme glikosida jantung, seseorang harus menggali sedikit lebih jauh ke dalam biokimia sel: Setiap sel memerlukan keseimbangan ion tertentu untuk bertahan. Jadi mesti ada kepekatan yang sangat spesifik antara lain potasium, natrium, klorida dan Kalsium berlaku di dalam dan di luar sel, kerana jika kepekatan ini dilebihi atau tidak dicapai, sel akan pecah (Kemasukan air dengan kepekatan ion intraselular yang tinggi untuk mencapai keseimbangan cas antara di dalam dan di luaratau mengecil (Aliran keluar air pada kepekatan cas ekstraselular yang tinggi untuk mencairkan kepekatan zarah yang lebih tinggi di bahagian luar) akan. Prinsip penyaluran air ke arah kepekatan yang lebih tinggi dikenali sebagai osmosis. Untuk mengelakkan keseimbangan osmotik terbentuk, kerana ini akan membawa maut kepada sel, terdapat pam yang duduk di dinding sel dan secara aktif mengangkut ion dari dalam ke luar atau dari luar ke dalam. Yang paling penting dari pam ini adalah ATPase Natrium-Kalium. Ia mengepam tiga ion natrium dari dalam ke luar, sebagai ganti dua ion kalium, yang dipamnya dari luar. Oleh itu ia memastikan terdapat banyak kalium di dalam sel dan banyak natrium di luar sel. Untuk semua ini, dia memerlukan mata wang tenaga khas badan: ATP (Adenosin trifosfat) bahawa ia harus berpisah untuk mendapatkan tenaga yang diperlukan. Oleh itu nama ATPase, yang bermaksud sesuatu seperti pemisahan ATP.

Lebih banyak pengangkut

selain ini pam aktif utama Terdapat juga pengangkut yang tidak membelah ATP secara langsung untuk mempunyai tenaga yang cukup untuk pengangkutan ion, tetapi yang menggunakan tenaga dari kecerunan ion semula jadi melintasi membran sel agar dapat berfungsi. Melalui Pam Natrium-Kalium terdapat banyak kalium di dalam sel, tetapi sedikit di luar. Itulah sebabnya mengapa penyebaran (jadi tanpa bantuan van) Kalium dari dalam sel ke luar untuk mengimbangi ketidakseimbangan caj ini. Di samping itu, pam bermaksud terdapat banyak natrium di luar dan sedikit di dalamnya.Inilah sebabnya mengapa ion natrium mengalir dari luar untuk mengimbangi ini. Ini disebut Kecerunan ion mempunyai "kekuatan" tertentu dan dengan demikian berpotensi untuk mengangkut ion lain dengan mereka yang tidak dapat menyeberangi membran sendiri kerana kecerunan mereka tidak cukup kuat atau sebaliknya. Ini adalah kes, misalnya, untuk pengangkutan kalsium dari intraselular ke ekstraselular. The Penukar natrium-kalsium. Natrium diangkut dengan kecerunannya dari luar ke bahagian dalam dan dalam prosesnya menghasilkan "kekuatan" yang cukup untuk mengangkut kalsium terhadap kecerunannya dari dalam ke luar. Apa yang dilakukan oleh glikosida jantung sekarang? (Digoxin) Dijelaskan di atas bahawa semakin tinggi kepekatan kalsium di dalam sel, semakin besar daya penguncupan jantung. Walau bagaimanapun, pertukaran natrium-kalsium kini memastikan bahawa kalsium meninggalkan sel. Itu boleh - bagi pesakit yang jantungnya tidak berdegup kencang, iaitu tidak mencukupi adalah - sangat bermasalah. Oleh itu, pengangkutan ini mesti dikawal agar lebih banyak kalsium tersedia di dalam sel. The Glikosida jantung (Digoxin) tidak menghalang penukar ini secara langsung, tetapi bertindak dengan menghalang sodium-potassium-ATPase. Seperti yang dijelaskan di atas, biasanya mengepam natrium ke luar dan kalium ke dalam. Sekiranya ia dihambat, terdapat lebih sedikit natrium di bahagian luar. Ini bermaksud bahawa kecerunan natrium dari luar, yang mendorong penukar natrium-kalsium, lebih rendah. Oleh itu, lebih sedikit natrium dapat ditukar dengan kalsium dan lebih banyak kalsium tinggal di dalam sel. Kini terdapat lebih banyak kalsium yang tersedia untuk pengecutan. Jadi lebih banyak darah dapat dipam setiap degupan jantung.

Farmakokinetik

Digoxin dan Digitoxin berbeza dari segi sifat farmakologi mereka.
Digoxin: Apabila diambil secara lisan ia mempunyai (sebagai tablet) a Ketersediaan bio kira-kira 75%. Ini adalah mengenai perkara itu Buah pinggang (ginjal) diekskresikan dan mempunyai separuh hayat 2-3 hari.

Petunjuk

Digoxin digunakan untuk petunjuk berikut:

• Kegagalan jantung (Mengepam kelemahan jantung)
• Flutter dan fibrillation atrium (dengan melambatkan pelaksanaan pengujaan)

Kesan sampingan

Digoxin mempunyai indeks terapi yang sempit. Ini bermakna sangat mudah untuk berlebihan pada mereka, mengakibatkan a keracunan (Mabuk) memimpin. Pam natrium-kalium hanya boleh dihambat secara sederhana, kerana jika tidak, keseluruhan kestabilan sel akan terguncang. Gejala berlebihan boleh merangkumi:

• dekat Hati: Aritmia jantung bagaimana Fibrilasi ventrikel, Ekstrasistol pada otot ventrikel, Sekatan AV
• di dalam sistem saraf pusat: Masalah penglihatan warna, keletihan, keadaan keliru
• di dalam Saluran gastrousus: Loya, Muntah

Satu terapi Keracunan Digoxin terdiri dalam pemberian Penyelesaian infusi yang mengandungi kalium (kerana peningkatan kepekatan kalium menggantikan glikosida jantung dari sodium-potassium-ATPase dan dengan itu menghalang kesannya), Antiaritmia (Ubat yang membatasi aritmia jantung yang mungkin dicetuskan), Antibodi digitalis (yang secara khusus menangkap molekul glikosida jantung dan dengan itu menjadikannya tidak berkesan).

Interaksi

Banyak faktor dan penggunaan ubat lain yang selari dapat mengurangkan risiko Kesan Digoxin pengaruh, oleh itu anamnesis yang tepat (soal jawab pesakit secara sistematik mengenai penyakit sebelumnya, pengambilan ubat-ubatan, dan lain-lain) mesti dilakukan sebelum menetapkan dan mengambil. Faktor-faktor yang boleh menyebabkan interaksi termasuk:
Kepekatan kalium – Hiperkalemia (peningkatan kepekatan kalium) menyebabkan penurunan keberkesanan, Hipokalemia (penurunan kepekatan kalium), sebaliknya, meningkatkan kesannya dan dengan demikian - jika dosis normal diberikan - menyebabkan gejala keracunan
Kegagalan ginjal - Pesakit dengan disfungsi ginjal tidak boleh dirawat dengan digoxin; digitoxin harus digunakan di sini, kerana kurang diekskresikan melalui buah pinggang
Ubat, enzim pengurai dadah dari hati mengaktifkan atau menghalang (Induksi atau penindasan enzim CYP). Ini termasuk beberapa Antibiotik, Ubat anti-epilepsi, Herba Johannis dan antiaritmia.