Dadah

Heparin

takrif

Heparin tergolong dalam kumpulan antikoagulan (Antikoagulan). Ia adalah molekul yang dihasilkan dalam organisma manusia dan haiwan dan digunakan, antara lain, untuk pencegahan (pencegahantrombosis (Pembentukan bekuan darah dengan penyumbatan saluran darah dan pengurangan aliran darah ke organ) terpakai.

Pembekuan darah

Bahasa Yunani: Haemostasis = darah dan stasis = diam):
The Pembekuan darah sentiasa penting apabila a Kecederaan pada tisu telah berlaku. Ini menjadikan darah kurang cair, sehingga dapat dikatakan, agar kawasan yang cedera dapat ditutup dan pendarahan berhenti secepat mungkin. Perbezaan dibuat antara satu hemostasis primer, di mana terutamanya Platelet (Platelet) memainkan peranan dan satu hemostasis sekunder, di mana faktor pembekuan yang disebut adalah pelaku utama. Mereka akan dengan bernombor dalam angka rumi (I-XIII), terutamanya di hati dan memastikan, dalam lata aktivasi yang dihubungkan secara bersiri, bahawa molekul fibrin berkumpul dan membentuk rangkaian yang tidak larut yang - bersama dengan platelet dari hemostasis primer - menutup luka dengan sebaik mungkin.
Seperti hampir setiap proses, yang Pembekuan darah dikawal dengan ketat menjadi. Kerana jika habis secara berlebihan, misalnya selepas Penutupan luka Tidak berhenti dengan cukup boleh menyebabkan pembentukan a Darah beku (trombus) plumbum, yang mungkin mengancam nyawa embolisme (Penyumbatan saluran darah dengan pengurangan aliran darah ke organ yang terjejas) boleh menyebabkan. Contoh yang paling terkenal dan ditakuti adalah kemungkinan emboli paru.
Untuk menjaga pembekuan darah dalam batas dan mematikannya lagi pada saat yang tepat, terdapat pelbagai molekul, termasuk ini Antithrombin III. Ia mengikat pelbagai faktor pembekuan (terutamanya faktor II dan X) dan dengan itu melumpuhkan mereka. Hemostasis sekunder tidak lagi dapat berjalan dengan baik dan pembekuan terganggu. Heparin mengikat antitrombin III ini dan menguatkan aktivitinya, iaitu kesan antikoagulannya.

Baca lebih lanjut mengenai topik ini di sini: Pembekuan darah

struktur

Heparin terdiri daripada banyak molekul gula yang dirantai bersama Glycosaminoglycan. Seseorang membezakan antara tidak berpecah dan berat molekul rendah (jadi pecahan) Heparin. Heparin yang tidak dipecah adalah lebih lama (terdiri daripada lebih banyak molekul gula, iaitu antara 40 hingga 50 unit gula) daripada berat molekul rendah, yang terdiri daripada kurang daripada 18 unit gula.

Permohonan perubatan

Heparin dihasilkan dalam organisma manusia dan haiwan. Pada manusia ia menjadi yang disebut Sel mast disintesis dan dilepaskan. Setelah mengetahui faedah terapi yang hebat (ia ditemui pada tahun 1916 dan pertama kali digunakan pada manusia pada tahun 1935) mula diekstrak dari paru-paru daging lembu atau usus babi.
Ia adalah salah satu ubat antikoagulan yang paling biasa digunakan (Coumarin juga mempunyai tujuan yang sama, mis. Marcumar, tetapi mereka bekerja melalui mekanisme yang berbeza).
Heparin mengikat pada Antitrombin perencat pembekuan III dan menguatkan kesan antikoagulannya. Bergantung pada panjang rantai, ia berfungsi berbeza dan kadang-kadang mempunyai sifat lain.

Heparin tidak terfraksinasi

Heparin tidak terfraksinasi adalah rantai panjang dan, dengan pengikatannya dengan antitrombin III, memastikan a Perencatan faktor pembekuan II dan X. Semasa rawatan dengan heparin ini, tahap darah ubat mesti dipantau secara berkala seperti Risiko berlebihan terdiri. Akibatnya akan berlaku peningkatan kecenderungan untuk berdarah (dengan "mencairkan" darah, boleh dikatakan).
Pengingesan: Satu pengambilan sebagai tablet (peroral) tidak mungkin pada dasarnya kerana heparin berada di saluran gastrointestinal tidak diserap menjadi. Jadi sama ada ia akan berlaku intravena (jadi dengan picagari ke saluran darah venaatau subkutan (Jadi dengan jarum suntik ke dalam tisu lemak subkutan) digunakan. Heparin tanpa fraksi mempunyai ketersediaan terbaik untuk penggunaan intravena.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah berantai pendek dan menghalang dengan ikatannya Antithrombin III terutamanya Faktor pembekuan X. Sekiranya terdapat rawatan dengan heparin dengan berat molekul rendah, tidak diperlukan pemantauan tahap darah yang ketat.
Pengingesan: Ia disuntik secara subkutan.

Kesan sampingan

Kedua-dua heparin membawa risiko peningkatan kecenderungan pendarahan. Sekiranya terdapat overdosis heparin, kesannya dapat dineutralkan (antagonis) oleh protamine. Protamine adalah penawar (bahasa Yunani: antidoto - apa yang diberikan untuk melawannya, dan sebagai penawarnya) untuk heparin.

Risiko trombositopenia yang disebabkan oleh heparin lebih besar dengan heparin yang tidak difraksinasi.
Perbezaan dibuat antara jenis I dan jenis II dengan kesan sampingan ini, yang terakhir ini mengancam nyawa dan harus mengakibatkan penghentian segera rawatan dengan heparin. Terdapat penurunan tajam dalam jumlah platelet (trombositopenia) dalam darah dan platelet bergumpal bersama di saluran darah, yang dapat menyebabkan pengurangan aliran darah. Kematian (kematian) dalam trombositopenia yang disebabkan oleh heparin jenis II adalah 30%.
Osteoporosis (tulang rapuh) adalah mungkin dengan rawatan jangka panjang dengan heparin
keguguran rambut yang boleh diterbalikkan

Baca lebih lanjut mengenai topik ini: Apakah penyebab pendarahan serebrum

permohonan

Heparin digunakan di bawah aspek terapi berikut:

Pencegahan (pencegahan) trombosis dan emboli (mis. Selepas operasi, kerana risiko pembekuan darah sangat tinggi di sini)
Terapi embolisme akut (mis. Trombosis urat dalam, embolisme paru, oklusi vaskular) Serangan jantung)

Kontraindikasi

Sekurang-kurangnya rawatan yang sangat berhati-hati dengan heparin harus dilakukan pada pesakit dengan

tekanan darah tinggi (darah tinggi)
Kerosakan fungsi buah pinggang (Kegagalan ginjal)
trombositopenia sebelumnya
pendarahan dalaman
peningkatan kecenderungan pendarahan (mis. dalam sirosis hati, lihat: Clexane® dan alkohol)

Alternatif

Terdapat - selain yang telah disebutkan di atas Coumarins (antokagulan oral, iaitu antikoagulan yang dapat diambil sebagai tablet), tetapi kesannya didasarkan pada mekanisme yang sama sekali berbeza - bahan lain yang dapat menghambat pembekuan darah

Fondaparinux - ialah Analog Heparin (dengan itu mempunyai struktur yang sama dengan heparin), yang dihasilkan secara sintetik (iaitu di makmal). Ia mempunyai mekanisme tindakan yang sama dengan heparin dengan berat molekul rendah (Perencatan faktor pembekuan X), tetapi tidak dapat ditentang oleh protamin. The Trombositopenia yang disebabkan oleh Heparin tidak boleh berlaku semasa menggunakan fondaparinux.
Hirudin dan turunannya (keturunan) - mereka berasal dari Lintah dan secara langsung menghalang Faktor II pembekuan darah. Mereka dihasilkan secara sintetik atau digunakan pada pesakit melalui penggunaan lintah secara langsung. Cth. digunakan pada pesakit dengan trombositopenia yang disebabkan oleh heparin, yang dengan demikian tidak dapat mentolerir heparin, tetapi masih memerlukan terapi antikoagulan.