Oksikodon
Nama dagang
Oxycontin®, Oxygesic®
Nama kimia dan formula molekul
(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hidroksi-3-metoksi-17-metil-4,5-epoxymorphinan-6-one;
C18H21NO4
Definisi / penjelasan
Oxycodone tergolong dalam kelas analgesik opioid yang kuat. Ia digunakan untuk melegakan kesakitan yang teruk hingga yang sangat teruk, tetapi juga mempunyai kesan antitussive.
Ia juga merupakan antitussive (penekan batuk) yang sangat berkesan seperti codeine.
Skema tahap WHO (skema terapi kesakitan) mengklasifikasikan oksikodon pada tahap III.
Borang permohonan dan dos
Oksikodon boleh diambil dalam pelbagai bentuk dan dos. Terdapat kedua-duanya kapsul bertindak pantasseperti kapsul sublingual, dan juga dos perlahan Kapsul retard.
Oxycodone juga boleh dihantar oleh suntikan diberikan, misalnya.Untuk menekan kesakitan yang tidak tertahankan, seperti berlaku lebih kerap pada pesakit barah. Kesakitan seperti itu disebut Kesakitan terobosan.
Dos bermula pada 5 mg (sebagai kapsul) dan boleh memakan masa hingga 80 mg dalam kapsul retard.
Ubat itu preskripsi sahaja dan tertakluk kepada Akta Narkotik. Oleh itu, ia mesti dihidupkan Preskripsi BtM ditetapkan. Sebarang pengambilan dan dosnya dikawal ketat oleh doktor dan disesuaikan dengan pesakit dan tahap kesakitannya.
petunjuk
Bahan aktif oksikodon digunakan untuk kesakitan yang sangat teruk, seperti Kesakitan tumor, pasca operasi atau trauma Jenaka ditetapkan. Ia juga dapat digunakan sebagai antitussive, tetapi ini lebih sering digunakan di Jerman Codeine dan Dihidrokodin.
Mekanisme tindakan
Oxycodone berfungsi sendiri Reseptor opioid di dalam sistem saraf pusat. Reseptor opioid ini adalah sistem badan untuk Melegakan kesakitan. Mereka secara praktikal mewakili mekanisme perlindungan semula jadi terhadap kesakitan.
Oxycodone berfungsi di sini agonis, itu adalah tindakan reseptor opioid diperkuatkan. Berbanding dengan Morfin adalah mengenai oksikodon dua kali lebih kuat. Ia juga berfungsi di otak Pusat batuk dan berfungsi seperti itu penekan batuk.
Dalam kombinasi dengan bahan aktif Naloxone boleh menjadi khas untuk analgesik Kelalaian dielakkan, yang merupakan salah satu kebaikan oksikodon. Setelah tertelan, ubat tersebut diedarkan ke seluruh badan dan mempunyai Separuh hayat empat jam. Ini bermakna selepas empat jam, separuh daripada bahan aktif dipecah oleh badan. Morfin mengambil masa dua kali lebih lama. Produk pecahan (Metabolit) menjadi dengan air kencing dan najis dihapuskan.
Kesan sampingan
Seperti semua ubat dari kelas analgesik opioid, sejumlah kesan sampingan yang tidak diingini boleh berlaku. Pertama sekali, harus dikatakan bahawa oksikodon adalah yang sangat tinggi Potensi ketagihan yang mesti diberitahu oleh pesakit terlebih dahulu.
Ia boleh menjadi terlalu kuat Euforia memimpin dan dengan itu memegang tinggi Risiko penyalahgunaan. Ini amat berbahaya jika, misalnya, kapsul pelepasan berkelanjutan yang lambat digiling dan diambil dengan cara ini, kerana seluruh bahan aktif kemudian membongkar kesannya pada masa yang sama.
Ia boleh menjadi serius Kemurungan pernafasan datang yang boleh membawa maut. Kesan sampingan yang lain adalah loya, Muntah dan pening.
Terus melangkah Bradikardia (irama jantung yang tidak normal), Hipotensi (tekanan darah rendah) dan keletihan pada.
Ia boleh digunakan untuk Miosis (Kekangan murid), Sembelit (Sembelit), Pengekalan kencing dan peluh datang. Sebilangan besar kesan sampingan dapat dibalikkan dan berlaku pada awal terapi.
Interaksi
Ubat dan bahan berikut boleh meningkatkan kesan oksikodon: benzodiazepin, barbiturat, antidepresan trisiklik, fenotiazin, relaksan otot, Antihistamin, Etanol dan anestetik.
Ia merujuk kepada penenang Bahan-bahan. Sekiranya diambil pada masa yang sama, kesan sampingan boleh berlaku di luar jangkaan.
Interaksi farmakokinetik
Oksikodon dapat berinteraksi dengan sejumlah bahan yang dimetabolisme oleh enzim yang sama. Enzim penting dipanggil CYP3A4-Isoenzim.
Inhibitor enzim ini (bahan yang menyekat enzim) menguatkan kesan oksikodon. Bahan-bahan ini termasuk: verapamil, eritromisin, fluconazole, imatinib, diltiazem, clarithromycin, voriconazole, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketoconazole, itraconazole, telithromycin, cyclosporin dan jus limau gedang.
Terdapat juga bahan yang mempunyai kesan yang berlawanan pada enzim ini dan oleh itu kesan oksikodon kurangkan. Ini termasuk: rifampicin, penytoin, primidone, Carbamazepine, Efavirenz, Herba Johannis, Oxcarbazepine, phenobarbital, dan nevirapine.
Kontraindikasi
Penggunaan oksikodon dikontraindikasikan jika satu alahan terhadap bahan aktif. Tambahan pula, pengambilannya adalah untuk pesakit lumpuh Ileus, satu Kemurungan pernafasan dan penyumbatan bronkus yang teruk (mis. asma) kontraindikasi.
Yang lain
Oxycodone pertama kali disintesis dari theaine pada tahun 1916.