Apakah Inhibitor Kolinesterase?

Inhibitor kolinesterase adalah sebahagian daripada pelbagai ubat yang, kerana cara kerjanya yang pelbagai, dapat digunakan untuk penyakit yang sangat berbeza.
Kolinesterase meningkatkan aktiviti sambungan sel tertentu, yang terletak di otak dan di pelbagai organ seperti mata atau pundi kencing. Inhibitor kolinesterase yang ada berbeza antara satu sama lain sehingga bahan aktif yang terbaik dapat dipilih bergantung pada kesan yang diinginkan.

Walaupun begitu, ubat-ubatan tersebut tidak dapat mempengaruhi hanya satu organ, sehingga pengambilannya juga boleh menyebabkan kesan sampingan pada organ lain.

Petunjuk untuk perencat kolinesterase

Oleh kerana sambungan sel yang menghantar isyarat melalui zat utusan asetilkolin dapat dijumpai di organ tubuh yang sangat berbeza, terdapat juga titik permulaan dan indikasi yang sangat berbeza untuk penghambat sterase kolin.

Di satu pihak, ubat-ubatan tersebut boleh digunakan untuk mengatasi demensia jenis ringan hingga sederhana dari jenis Alzheimer. Dalam penyakit ini, terdapat kekurangan zat messenger aethylcholine di otak, sehingga seseorang dapat mengurangkan pemecahan zat tersebut dengan mengambil inhibitor kolinesterase dan berusaha memperlambat perkembangan penyakit ini.

Adakah pendekatan ini benar-benar memberi kesan positif, bagaimanapun, kontroversial dan penggunaan inhibitor kolinesterase dalam demensia Alzheimer harus dipertimbangkan secara individu. Petunjuk yang sama sekali berbeza untuk penghambat sterase kolin timbul dalam kes gangguan pengosongan pundi kencing atau usus, seperti yang boleh berlaku akibat operasi.
Inhibitor kolinesterase meningkatkan aktiviti otot pundi kencing atau dinding usus dan dengan itu mendorong pengosongannya.

Oleh kerana kesan ini, satu lagi petunjuk penting bagi penghambat kolinesterase adalah penyakit lumpuh otot yang jarang berlaku iaitu myasthenia gravis. Dalam penyakit ini, tindakan sistem kekebalan tubuh yang cacat merosakkan lokasi tindakan (reseptor) zat utusan asetilkolin pada sel otot, sehingga sistem saraf mengganggu pengaktifan otot dan menyebabkan kelumpuhan progresif.

Sekiranya tidak dirawat, penyakit ini akan berakhir dengan mematikan dalam kes-kes yang teruk kerana kelumpuhan otot pernafasan.
Inhibitor kolinesterase meningkatkan kepekatan asetilkolin pada titik penghantaran saraf dan otot (plat hujung motor), sehingga bilangan reseptor yang dikurangkan dapat dikompensasi dan perjalanan penyakit dapat diperlahankan.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di:

• Myasthenia Gravis
• Demensia Alzheimer

Inhibitor kolinesterase mana yang ada di pasaran?

Inhibitor kolinesterase yang terdapat di pasaran ubat boleh dibahagikan kepada dua kumpulan.

• Di satu pihak, terdapat ubat-ubatan yang, kerana sifat kimianya, dapat menembusi otak dan oleh itu digunakan untuk merawat demensia. Ini adalah persediaan dengan bahan aktif donzepil, galantamine atau rivastigmine. Terdapat ubat dari pengeluar yang berbeza dan dalam dos yang berbeza, di mana mekanisme tindakannya tidak berbeza.
• Kumpulan perencat kolinesterase besar yang lain adalah yang tidak menembusi otak dan hanya menjangkau semua organ tubuh yang lain. Bahan aktif yang paling biasa di pasaran adalah neostigmine, pyridostigmine dan distigmine. Ini digunakan, misalnya, untuk merawat gangguan pengosongan usus atau pundi kencing. Kumpulan ini juga mempunyai persiapan dengan nama dagang yang berbeza dari pengeluar yang berbeza.

Bahan aktif dan kesan perencat kolinesterase

Inhibitor kolinesterase adalah sekumpulan bahan aktif yang agak berbeza struktur kimianya tetapi dicirikan oleh kesan yang sama.
Lokasi tindakan adalah hubungan antara sel saraf (sinapsis) dan hubungan antara sel saraf dan otot (plat hujung motor). Terdapat isyarat yang dihantar melalui zat penghantar asetilkolin sendiri. Ini seterusnya dipecah oleh apa yang disebut kolinesterase untuk mengatur atau menghentikan kesannya.

Inhibitor kolinesterase mengurangkan kesan kolinesterase dan dengan itu meningkatkan kesan asetilkolin yang dilepaskan. Ini membawa kepada peningkatan penghantaran isyarat pada sinaps atau plat hujung motor.
Ini akhirnya menghasilkan kesan perencat kolinesterase dalam peningkatan aktiviti otot, contohnya pundi kencing atau usus.

Dalam kes bahan aktif yang juga dapat memasuki otak dan digunakan untuk mengobati demensia Alzheimer, transmisi isyarat antara sel juga diperkuat. Dengan meningkatkan aktiviti di kawasan otak tertentu, ingatan dan konsentrasi harus ditingkatkan atau sekurang-kurangnya penurunan mental melambat.

Baca lebih lanjut mengenai subjek di bawah: Acetylcholine

Kesan sampingan perencat kolinesterase

Sambungan sel di mana perencat kolinesterase mengembangkan kesannya terletak di organ yang sangat berbeza di seluruh badan.
Sekiranya ubat dengan kolinesterase digunakan, hanya satu organ yang tidak dapat disasarkan atau hanya kesan tertentu yang dapat dicapai.

Bahan aktif diedarkan ke seluruh badan, sehingga di mana sahaja badan menggunakan zat messenger acetylcholine, kesan sampingan dapat terjadi.
Sebagai contoh, perencat kolinesterase boleh:

• Di paru-paru, ini menyebabkan penyempitan bronkus dan peningkatan pengeluaran rembesan, menjadikan pernafasan sukar.
• Denyutan jantung mungkin perlahan (bradikardia).
• Di samping itu, aktiviti kelenjar peluh meningkat, sehingga ada yang mengadu peningkatan berpeluh ketika mengambilnya.
• Selanjutnya, ia boleh menyebabkan aduan gastrointestinal seperti
  • Loya,
  • Muntah atau
  • Cirit-birit datang.
• Kesan sampingan yang boleh mempengaruhi otak biasanya tidak berlaku.
• Sebilangan besar penghambat kolinesterase yang digunakan tidak melintasi penghalang darah-otak yang disebut kerana sifat kimianya.
• Inhibitor kolinesterase, yang dapat menembus otak, hanya digunakan ketika efek di otak diinginkan (seperti pada demensia Alzheimer). Kemudian ada kemungkinan kesan sampingan terjadi di otak, yang dapat dinyatakan, misalnya, dengan pening atau halusinasi.

Interaksi Inhibitor Kolinesterase

Kerana kesannya pada sebilangan besar organ di seluruh badan, pelbagai interaksi dengan ubat lain boleh berlaku semasa mengambil inhibitor kolinesterase.
Oleh itu, doktor yang menetapkan mesti menggunakan ubat pesakit lebih lanjut untuk menilai sama ada interaksi yang perlu ditakuti dan adakah perencat kolinesterase dapat digunakan.

• Interaksi penting berlaku apabila beta blocker diambil pada masa yang sama. Kedua-dua ubat ini memperlahankan degupan jantung dan, dalam kombinasi, boleh menyebabkan aritmia yang mengancam nyawa (penyumbatan AV).
• Pesakit yang menggunakan semburan untuk melebarkan saluran bronkus (misalnya dalam kes asma) juga perlu takut berinteraksi, kerana mekanisme tindakan inhibitor kolin sterase bertentangan dengan semburan.
• Sebagai tambahan kepada ini dan interaksi langsung lain dalam organ individu, banyak ubat lain (mungkin juga persediaan herba!) Dapat mempengaruhi metabolisme inhibitor kolinesterase.
• Di satu pihak, pemecahan bahan aktif di hati dapat dihambat dan kesannya dapat ditingkatkan. Sebaliknya, ini juga dapat menyebabkan penurunan yang dipercepat, sehingga tidak ada kesan yang cukup sebagai interaksi.

Oleh kerana terdapat banyak kemungkinan interaksi, doktor yang menetapkan perencat kolinesterase harus mengetahui semua ubat dan bahan lain yang diambil oleh pesakit.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di bawah: Penyekat beta dan terapi asma

Kontraindikasi - Bilakah penghambat kolinesterase tidak boleh diberikan?

Inhibitor kolinesterase tidak boleh diberikan sekiranya terdapat pelbagai penyakit yang mempengaruhi organ yang berlainan, kerana jika tidak, penyakit ini boleh bertambah buruk dan, dalam beberapa kes, mengancam akibat yang mengancam nyawa.

Pertama sekali, terdapat penyakit jantung di mana terdapat gangguan pada konduksi elektrik (blok AV) atau degupan jantung yang terlalu rendah.

Tambahan pula, perencat kolinesterase tidak boleh diberikan pada penyakit paru-paru yang berkaitan dengan penyempitan bronkus (contohnya asma bronkial).

Tanda balas lain adalah peningkatan tekanan intraokular. Jika tidak, jika terdapat glaukoma (glaukoma), senario terburuk adalah kehilangan mata.

Sebagai tambahan, inhibitor kolinesterase tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu. Tanda kontra lain adalah disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk.

dos

Dos yang disyorkan untuk perencat kolinesterase berbeza di satu pihak bergantung pada bahan aktif dan sebaliknya bergantung pada petunjuknya.

• Inhibitor kolinesterase Donezepil dan Galantamine, yang diluluskan untuk rawatan demensia Alzheimer, misalnya, sering diberikan sebagai plaster, dengan mana sekitar 10 mg bahan aktif diserap melalui kulit dalam 24 jam.
• Neostigmine, wakil penghambat kolinesterase yang tidak berfungsi di otak, diberikan ke dalam darah dalam dos tunggal 0,5 hingga 2 mg melalui vena.
• Distigmin dalam bentuk tablet mengandungi 5mg bahan aktif dan biasanya diambil sekali sehari. Walau bagaimanapun, jika fungsi hati atau ginjal terganggu, pengurangan dos juga mungkin diperlukan.

Walau apa pun, doktor yang hadir akan berusaha memilih persediaan yang paling sesuai dalam dos yang sesuai untuk pesakit.

harga

Sekiranya perencat kolinesterase ditunjukkan secara perubatan, kedua-dua insurans kesihatan berkanun dan swasta akan menanggung kosnya.
Sebagai contoh, harga distigmin bahan aktif adalah bersamaan dengan dua euro setiap tablet. Bahan aktif lain hanya berbeza harganya.

Kos merawat demensia Alzheimer dengan salah satu inhibitor kolinesterase yang diluluskan adalah antara 1.000 hingga 2.000 euro setiap tahun.

Penggunaan dalam bentuk kapsul biasanya lebih murah daripada dalam bentuk plaster.

Inhibitor kolinesterase dan alkohol - adakah ia sesuai?

Pada prinsipnya, berhati-hati ketika menggunakan alkohol ketika minum ubat. Tidak ada interaksi langsung dengan inhibitor kolinesterase, tetapi kerana alkohol juga dapat mempengaruhi transmisi isyarat sel saraf, penggunaan harus dihindari jika mungkin.

Walau bagaimanapun, sejumlah kecil seperti sebotol bir atau segelas wain pada waktu petang tidak begitu membimbangkan.

Walau bagaimanapun, jumlah yang lebih besar dapat memberi kesan kuat terhadap kesannya.

Alternatif untuk perencat kolinesterase

Alternatif untuk penghambat kolinesterase bergantung pada penyakit atau keluhan yang harus dirawat. Dalam terapi demensia Alzheimer, di satu pihak, produk tumbuhan tersedia, misalnya berdasarkan ekstrak gingko.

Sebaliknya, ada bahan aktif alternatif yang menyerang sistem messenger lain di otak, memantine.

Untuk rawatan glaukoma, ubat lebih disukai yang, tidak seperti penghambat kolinesterase, tidak meningkatkan keberkesanan transmisi isyarat yang dimediasi asetilolin secara tidak langsung tetapi secara langsung, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular.

Baca lebih lanjut mengenai subjek di bawah: Green Star

Keracunan dengan perencat kolinesterase

Keracunan inhibitor kolinesterase boleh berlaku akibat penggunaan ubat yang berlebihan.
Bergantung pada seberapa tinggi dos berlebihan, terdapat tanda-tanda mabuk yang berlainan.

Overdosis sederhana boleh menyebabkan peningkatan air mata dan aliran air liur, kedutan otot, penurunan pernafasan dan hipotermia.

Sekiranya overdosis teruk, gejala seperti loya, muntah dan penurunan tekanan darah mungkin berlaku.
Dalam senario terburuk, kelumpuhan pernafasan atau kegagalan kardiovaskular boleh mengakibatkan kematian.

Sekiranya terdapat keracunan dengan inhibitor kolinesterase, penawar (atropin) mungkin diberikan.