Tacrolimus

pengenalan

Tacrolimus adalah ubat yang digunakan untuk menghambat dan memodulasi sistem imun. Ia digunakan secara meluas untuk menghalang penolakan transplantasi, beberapa penyakit autoimun, dan penyakit kulit radang kronik. Bahan aktif diperoleh daripada bakteria gram positif genus Streptomyces dan serupa secara struktural dengan kumpulan antibiotik makrolida.
Tacrolimus pertama kali diluluskan pada tahun 1994. Oleh kerana kesan imunomodulatornya, sejak itu semakin disetujui untuk penyakit lain (i.a. juga sebagai titisan mata dan ubat kumur).

Petunjuk untuk tacrolimus

Selepas pentadbiran lisan (dalam bentuk tablet) ianya berfungsi imunosupresif dan digunakan untuk Penghambatan penolakan pemindahan (cth. selepas pemindahan buah pinggang, hati, jantung) dan jarang di Reaksi autoimun (cth. Kolitis ulseratif, penyakit Crohn, myasthenia gravis). Apabila digunakan secara topikal pada kulit (dalam bentuk salap) tacrolimus berfungsi imunomodulator dan sering digunakan di Neurodermatitis (eksim atopik). Selain itu, juga digunakan dalam terapi dalam beberapa tahun terakhir psoriasis (penyakit kulit radang kronik) bersepadu.

Ia datang dalam bentuk titisan mata mata yang sangat kering sebagai sebahagian daripada a Keratoconjunctivitis sicca terpakai. Ia juga digunakan sebagai komponen ubat kumur Keradangan lapisan mulut.

Tacrolimus untuk psoriasis

Psoriasis adalah satu kronik, penyakit kulit yang tidak radang. Sistem kekebalan tubuh diarahkan terhadap struktur tubuh sendiri di kulit. Akibat keradangan, kemerahan, tompok bersisik terbentuk di permukaan kulit, bergantung kepada keparahannya.

Tacrolimus digunakan untuk menekan reaksi autoimun ini dengan mengubah dan menekan proses imunologi pada kulit. Berbanding dengan tambahan digunakan Glukokortikoid (Kortison) tacrolimus dicirikan oleh a toleransi yang lebih baik mati - biasanya tidak ada atrofi kulit (kulit nipis) dan tidak ada peningkatan tekanan intraokular.

Baca lebih lanjut mengenai di sini Terapi psoriasis.

Kesan sampingan tacrolimus

Bergantung pada jenis aplikasi (sistemik atau setempatkesan sampingan yang berbeza dan ini boleh berlaku dalam tahap keparahan yang berbeza.

Dengan penggunaan sistemik (selalunya dalam jangka masa yang lebih lama) ia boleh menjadi Kerosakan pada buah pinggang (Nefrotoksisiti) dan satu Kerosakan sistem saraf (Ketoksikan saraf) datang. Hasilnya, anda boleh gangguan neurologi berlaku (Gegaran, pening, penglihatan kabur, kemurungan, insomnia). Juga adalah tekanan darah tinggi, kekejangan dan peningkatan kadar gula dalam darah mungkin semasa terapi.
Terdapat penghambatan sistem kekebalan tubuh peningkatan kerentanan terhadap jangkitan. Kajian juga menunjukkan penggunaan tacrolimus jangka panjang oleh satu sedikit peningkatan risiko barah dilaporkan (di atas semua Kanser kulit) - Pemeriksaan berkala oleh pakar dermatologi dan perlindungan matahari yang mencukupi diperlukan. Kesan sampingan selanjutnya dengan penggunaan sistemik dapat dilihat pada sisipan pakej.

Sekiranya topikal, iaitu aplikasi tempatan, kawasan kulit yang terjejas boleh berkembang dalam beberapa hari pertama setelah penggunaan tacrolimus Kemerahan Dengan Bakar dan gatal datang. Juga a Terasa panas di bahagian kulit yang terkena adalah mungkin.

Interaksi dengan tacrolimus

Apabila tacrolimus diserap ke dalam badan, ia dihasilkan di hati oleh enzim (CYP34A) hampir dimetabolisme sepenuhnya. Oleh kerana banyak ubat lain dimetabolisme oleh enzim yang sama, ia juga boleh diambil pada masa yang sama Interaksi dengan risiko satu kesan meningkat atau lemah datang. Menggunakan tacrolism selepas transplantasi mempunyai risiko penolakan cantuman.
Interaksi yang kerap berlaku apabila digabungkan dengan Herba Johannis, Carbamazepine, Barbiturates, Amiodarone, Cimetidine dan sebilangan Antibiotik. Juga bekalan serentak Jus limau gedang boleh memberi kesan yang signifikan pada tahap aktif tacrolimus.

Tacrolimus dan alkohol- adakah ia serasi?

Sekiranya anda mengambil tacrolimus (sistemik dan topikal) semestinya menahan diri dari pengambilan alkohol. Malah jumlah alkohol yang sangat sedikit boleh menyebabkan reaksi intoleransi (Ruam, kemerahan, terbakar, gatal, bengkak), yang terutamanya di muka nyata. Gejala biasanya mereda beberapa jam selepas minum alkohol.

Kontraindikasi terhadap tacrolimus

Sekiranya anda diketahui mempunyai hipersensitiviti atau reaksi alergi terhadap tacrolimus, anda harus menahannya dan tidak menggunakan imunosupresan yang lain. Juga Intoleransi terhadap antibiotik makrolida (cth. Erythromycin, clarithromycin) boleh menyebabkan reaksi hipersensitiviti kerana struktur tacrolimus yang serupa.
Perlu diperhatikan bahawa beberapa persiapan Laktosa berisi. Sekiranya gangguan metabolik karbohidrat (mis..B. Intoleransi galaktosa, intoleransi laktosaOleh itu, perlu dibincangkan dengan doktor yang hadir mengenai kemungkinan kesan sebelum mengambil tacrolimus.

Dos tacrolimus

Apabila digunakan secara sistematik, tacrolimus biasanya dalam bentuk Tablet diberikan - penggunaan intravena juga mungkin berlaku dalam kes yang luar biasa. Bergantung pada separuh hayat, perbezaan dibuat antara Kapsul retard dan kapsul tidak terencat. Kapsul retard adalah sehari sekali (Pada waktu pagi) diambil semasa kapsul tidak terencat dua kali sehari (pada waktu pagi dan petang) boleh diambil. Penetapan dos yang tepat bergantung pada berat badan dan penyakit dan dilakukan oleh doktor yang merawat.
Apabila digunakan secara topikal dalam bentuk a salap adakah ini 1-2 kali sehari Diterapkan sehingga gejala hilang. Penggunaan dapat dilanjutkan hingga seminggu setelah gejala hilang.

Tahap tacrolimus

Penggunaan dadah tacrolimus tertakluk kepada satu julat terapi yang sempit. Ini bermakna bahawa tahap tacrolimus yang sedikit meningkat dalam darah boleh menyebabkan kesan sampingan yang sangat serius dan tahap yang sedikit menurun dapat menyebabkan kekurangan kesan yang diinginkan. Oleh itu, tahap aktif harus ditetapkan oleh doktor yang hadir dan secara berkala diselia menjadi.

Bentuk dos

Tacrolimus sebagai salap / krim

Tacrolimus boleh digunakan secara topikal dalam bentuk salap atau krim. Ia sering digunakan untuk Neurodermatitis (eksim atopik), satu tindak balas hipersensitiviti alahan (Jenis I., di mana terdapat kemerahan kulit yang luas dengan gatal-gatal yang teruk di kawasan biasa (di atas semua di kawasan selekoh besar) akan datang.
Dengan menggunakan salap, keradangan pada kulit dapat dihambat secara selektif. Berbeza dengan juga sering digunakan untuk neurodermatitis Glukokortikoid (KortisonTerapi dengan tacrolimus tidak menyebabkan atrofi kulit (kulit nipis) dan tidak ada peningkatan tekanan intraokular. Kesan sampingan kebanyakannya terhad pada kulit (Kemerahan, terbakar, gatal, kerana hanya sedikit yang masuk ke aliran darah.

Tacrolimus juga meningkat dalam beberapa tahun kebelakangan pencegahan Digunakan dalam terapi ekzema untuk mengurangkan jumlah flare-up dan untuk menghilangkan keparahan setiap flare-up.

Tacrolimus sebagai titisan mata

Tacrolimus juga dapat digunakan sebagai bahagian tetes mata untuk mata yang sangat kering dalam konteks konjungtivitis tidak berjangkit (Keratoconjunctivitis sicca) digunakan. Kesannya berdasarkan penurunan kepekatan faktor perangsang keradangan dalam filem air mata.

Sebagai alternatif, siklospoprin A sering digunakan pada titisan mata. Ini juga merupakan ubat imunosupresif yang mempunyai mekanisme tindakan yang serupa dengan tacrolimus. Walau bagaimanapun, kajian awal menunjukkan bahawa tacrolimus mempunyai potensi yang jauh lebih tinggi (kesan yang lebih kuat) dalam rawatan konjunktivitis tidak berjangkit. Walau bagaimanapun, kerana tacrolimus baru muncul di pasar dalam beberapa tahun terakhir, masih belum ada pengalaman hasil jangka panjang dengan penurunan mata ini.

Sila baca juga halaman kami Apa yang boleh anda lakukan dengan mata kering?

Tacrolimus sebagai ubat kumur

Tacrolimus juga boleh digunakan di Keradangan lapisan mulut (Lichen planus) digunakan. Lichen planus adalah keradangan kronik pada kulit atau membran mukus dengan gatal-gatal yang teruk.
Tacrolimus sering menjadi komponen ubat kumur. Ia mempunyai kesan imunomodulator dan anti-radang, sehingga menyebabkan a Penurunan simptom untuk keradangan mukosa mulut.

Harga pelbagai bentuk dos

Tacrolimus adalah Preskripsi atau preskripsi sahaja terdapat di farmasi. Harga antara salap (topikal) dan tablet (sistemik) sangat berbeza.
Salap yang mengandungi tacrolimus dalam kepekatan yang berbeza (10-50g) termasuk dari harga lebih kurang 25€ untuk memperoleh. Persediaan tacrolimus dalam bentuk tablet boleh didapati dalam pelbagai saiz (50 atau 100 kapsul) untuk membeli. Harga untuk sebungkus 50 kapsul bermula dari sekitar 200€.

Bagaimana tacrolimus berfungsi

Tacrolimus terlibat dalam hal itu Pengaktifan sistem imun setelah pengiktirafan struktur asing (cth. Fragmen bakteria / virus, pemindahan, dan banyak lagi.) a. Struktur ini menjadi Sel T sistem imun yang ditunjukkan oleh sel antigen yang hadir. Akibatnya, bahan utusan penting disintesis dalam sel T (i.a. Interleukin, yang bertanggungjawab untuk pertumbuhan mereka sendiri dan pengaktifan sel-sel imun yang lain.

Tacrolimus bertindak sebagai Perencat calcineurin dalam sel T. Kerana sifatnya yang gemar gemuk, ia mengikat imunofilin di dalam sel, mewujudkan jalur transduksi isyarat melalui calcineurin dan dengan demikian sintesis bahan utusan Interleukin (IL-2) dihambat. IL-2 penting untuk pengaktifan dan rangsangan sel T yang bebas, yang menjadi sebahagian daripada reaksi imun dalam badan. Di samping itu, sintesisnya bahan utusan selanjutnya menghalang sistem imun.

Berbeza dengan imunosupresan lain yang digunakan, tacrolimus sudah berlaku selepas beberapa hari. Oleh itu, tacrolimus sering digabungkan dengan imunosupresan lain untuk mencapai kesan imunosupresif jangka pendek dan jangka panjang.

Anda juga boleh mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai bagaimana Sistem imun.