Antihistamin

sinonim

Ubat antiallergik

Apa itu antihistamin?

Antihistamin adalah bahan yang digunakan secara terapeutik yang melemahkan kesan histamin bahan utusan badan sendiri. Histamine memainkan i.a. peranan utama dalam reaksi alergi, keradangan, sensasi seperti loya dan dalam pengaturan kitaran tidur.
Terutama semasa merawat alahan, seperti Antihistamin telah menjadi sangat diperlukan untuk demam. Antihistamin juga merupakan ubat yang sangat berkesan untuk simptomatik penyakit mabuk (contohnya dengan Vomex®). Banyak persediaan disediakan di farmasi tanpa preskripsi.

Di manakah histamin berlaku?

histamin berlaku di banyak tisu di dalam badan. Ia menjadi dari asid amino Histidin terbentuk dan disimpan dalam sel mast yang disebut. Pelepasan boleh berlaku melalui faktor badan sendiri dan luaran. Setelah dibebaskan, histamin berfungsi dengan melekat pada reseptor histamin. Histamin sangat tertumpu pada membran mukus Perut dan juga Bronchi dan juga pada kulit. Kepekatan histamin yang lebih rendah dijumpai dalam sel darah, yang disebut leukosit basofilik dan Platelet. Histamine juga berperanan sebagai pemancar isyarat di sistem saraf pusat.

Anda boleh mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai topik ini di: histamin

Untuk apa histamin digunakan?

histamin adalah bahan utusan. Ia digunakan dalam kerosakan tisu, seperti selaran matahari, Luka bakar, luka, lebam dll dilepaskan dari sel yang terkena. Akibatnya, saluran darah di sekitarnya mengembang untuk memastikan aliran darah yang lebih baik ke tisu yang rosak dan untuk meningkatkan kebolehtelapan dinding saluran darah. Akibatnya, komponen sistem kekebalan tubuh dapat masuk ke dalam tisu yang rusak, sel-sel keradangan dapat berpindah, serpihan sel yang musnah dapat diangkut dan tisu dapat diperbaharui. Di dalam perut, histamin meningkatkan pengeluaran Asid perut, Di kawasan otak tertentu berfungsi sebagai bahan utusan untuk penghantaran maklumat antara Neuron. Ia mempengaruhi kitaran bangun tidur, loya dan Muntah.

Faktor manakah yang menyebabkan pembebasan histamin?

Histamin boleh dipicu oleh rangsangan mekanikal, mis. tekanan pada tisu, tetapi sinaran dan haba matahari juga boleh memberi kesan ini. Di samping itu, bahan tertentu boleh menyebabkan histamin dilepaskan ke tisu sekitarnya. Bahan-bahan ini boleh menjadi hormon endogen seperti gastrin di satu pihak, dan bahan asing seperti racun serangga, ubat-ubatan atau antigen yang disebut di pihak lain. Antigen adalah bahan yang memprovokasi reaksi pertahanan dalam badan. Ramai orang hari ini menderita sistem imun yang terlalu sensitif. Mereka sangat sensitif apabila terkena bahan tertentu, seperti Debunga lebah, habuk rumah, makanan, kosmetik dan lain-lain mengikat antigen ke permukaan sel, mis. debunga yang dihirup pada sel membran mukus hidung, antigen "debunga" diakui sebagai asing oleh sistem imun. Sel itu musnah dan histamin yang dikandungnya tiba-tiba dilepaskan. Bagi penghidap alergi, pelepasan histamin ini dapat dilihat dalam pelbagai bentuk, misalnya melalui kemerahan pada kulit dengan paus, pembengkakan selaput lendir saluran udara atas dan bawah atau gatal-gatal.

Jenis reseptor histamin dan kesannya

Histamine memediasi kesannya dengan mengikat reseptor histamin setelah dibebaskan dari sel mast pada permukaan sel yang berdekatan. Isyarat ini biasanya menyebabkan sel mengaktifkan atau menyahaktifkan proses tertentu dengan menghantar bahan utusan lebih jauh. Terdapat 4 jenis reseptor histamin: H1, H2, H3 dan H4.
Sekiranya histamin mengikat reseptor H1, ia mempengaruhi kesan berikut dalam pelbagai peringkat: saluran darah berkontraksi, dinding saluran menjadi lebih telap, membran mukus membengkak, bronkus di paru-paru sempit, kulit menunjukkan kemerahan dan terbentuk akibat peningkatan aliran darah mungkin paus kecil. Pelepasan histamin yang berlebihan, seperti yang disebabkan oleh reaksi alergi atau gatal-gatal (Urtikaria) adalah perkara biasa, biasanya disertai dengan gatal yang menjengkelkan. Gatal disebabkan oleh ujung saraf yang dirangsang histamin pada kulit.

Reseptor H1 juga dijumpai di otak. Di sana histamin bertindak sebagai pemancar antara sel saraf dan mempengaruhi irama tidur-bangun. Di satu pihak, ia terlibat dalam reaksi bangun dan meningkatkan keadaan bangun. Sebaliknya, ia mengawal perasaan loya dan mual.

Baca juga artikel kami mengenai perkara ini Loya

Reseptor H2 terutamanya terdapat di saluran gastrousus. Histamin disimpan dalam sel yang dikenali sebagai sel ECL (sel seperti enterokromafin). Sel-sel dapat dirangsang untuk melepaskan histamin oleh hormon gastrin. Histamin kemudian mengikat reseptor permukaan H2 pada sel parietal yang berdekatan, di mana ia menghasilkan asid perut dan seterusnya melancarkan pencernaan. Di samping itu, pengaktifan reseptor H2 menyebabkan degupan jantung dipercepat dan pengecutan saluran darah.

Sekiranya histamin mengikat reseptor H3, ini mempunyai kesan mengatur diri terhadap pembebasan histamin. Reseptor H3 yang diaktifkan menghalang pembebasan histamin di otak dan mengatur pembebasan bahan utusan lain. Ini mengawal rasa lapar, dahaga, irama siang-malam dan suhu badan.
Reseptor H4 belum diteliti dengan secukupnya. Tetapi ada bukti bahawa mereka berperanan dalam asma alergi.
Daripada jenis reseptor histamin yang dinyatakan di atas, hanya ubat yang mengikat reseptor H1 dan H2 yang ada di pasaran setakat ini; antihistamin yang dipanggil H1 atau H2.

Antihistamin

Istilah "Antihistamin"Bermaksud sesuatu seperti" ubat-ubatan yang melawan histamin ". Ia berfungsi seperti berikut: bahan aktif masing-masing bersaing dengan histamin tubuh sendiri untuk mengikat tapak pada reseptor pada permukaan sel.
Bahan aktif biasanya mempunyai keupayaan mengikat yang lebih baik dan dapat menggantikan histamin tubuh sendiri dari reseptor. Namun, tidak seperti histamin, bahan aktif yang terikat tidak mencetuskan reaksi. Ini hanya menyekat laman pengikat sehingga kesan khas histamin tidak berlaku.
Antihistamin H1 membatalkan kesan histamin pada reseptor H1. Ini sangat penting dalam kes penyakit alergi seperti demam, keadaan kulit gatal yang tidak berjangkit seperti gatal-gatal (Urtikariaatau gigitan serangga sangat diinginkan. Dengan cara ini, aduan ini dapat diatasi dengan berkesan. Namun, ini hanyalah rawatan simptomatik sementara. Puncanya tidak dapat dihilangkan dengan cara ini.

Kelas antihistamin H1 telah dikembangkan secara berterusan. Oleh itu, bahan aktif yang berkaitan dibahagikan kepada antihistamin H1 generasi pertama, kedua dan ketiga. Kelemahan antihistamin H1 generasi pertama adalah bahawa mereka bertindak bukan sahaja pada reseptor H1, tetapi juga pada jenis reseptor lain. Ini boleh menyebabkan kesan sampingan seperti mulut kering, sakit kepala, pening, mual atau letih. Yang terakhir, pada gilirannya, telah berguna secara terapi. Beberapa antihistamin H1 generasi pertama juga digunakan sebagai agen penenang (penenang) untuk menggalakkan tidur. Beberapa bahan aktif, yang juga merupakan sebahagian daripada antihistamin H1 generasi pertama, menunjukkan kesan yang ketara terhadap gejala penyakit bergerak, seperti mual dan muntah. Antihistamin H1 generasi kedua hampir tidak mempunyai kesan sampingan yang menenangkan dan terutamanya anti-alergi.

Baca lebih lanjut mengenai ini di bawah Ubat Anti-Mual

Antihistamin generasi ke-2

Antihistamin generasi pertama diubahsuai untuk terapi anti-alergi. Kelemahan utama antihistamin lama (mis. Clemastin, Dimetinden) adalah kesan sampingan yang mendorong tidur. Atas sebab ini, zat generasi kedua telah diubah sehingga tidak lagi dapat menyebabkan peningkatan keletihan pada sistem saraf pusat.
Akibatnya, antihistamin generasi kedua terutamanya dicirikan oleh kesan anti-alergi yang kuat. Sebagai sebahagian daripada reaksi alergi, pembengkakan sangat dihambat dan gatal-gatal serta rasa sakit dapat dikurangkan. Selain itu, antihistamin menyebabkan bronkus mengembang sedikit.
Bahan aktif yang paling terkenal dari generasi kedua termasuk cetirizine dan loratadine. Terfenadine, yang sering digunakan untuk waktu yang lama, telah menyebabkan gangguan irama jantung yang besar dan oleh itu tidak lagi disetujui untuk pasaran di Jerman.

kawasan aplikasi

Antihistamin H1 adalah kelas ubat yang sangat penting yang digunakan untuk merawat Alahan. Mereka berkesan untuk melegakan gejala seperti gatal, berair mata, membran mukus hidung bengkak dengan perasaan kesesakan hidung, hidung gatal dengan dorongan bersin yang berkaitan. Antihistamin H1 juga digunakan dalam Manifestasi kulit seperti gatal, pucat dan kemerahan pada kulit, seperti dengan alahan, dengan urtikaria kronik, selaran matahari, cahaya Melecur dan gigitan serangga ditemui. Generasi kedua tidak mempunyai kesan penenang, mengantuk. Oleh itu, bahan aktif generasi ini diberi keutamaan pada masa ini sekiranya kesan ini tidak diingini. Satu lagi bidang aplikasi adalah Intoleransi histamin.

Sebilangan bahan aktif antihistamin H1 generasi pertama mempunyai kesan menenangkan pada loya dan muntah. Itulah sebabnya mereka dapat membantu pencegahan sakit perjalanan atau diambil sekiranya loya dan muntah. Dalam kes beberapa antihistamin H1, kesan anti-alergi mengambil tempat duduk belakang berbanding dengan kesan penenang, sehingga mereka mengutamakan Obat penenang dan ejen tidur dipohon.

Antihistamin H2 mempunyai bidang aplikasi yang berbeza daripada antihistamin H1. Mereka menurunkan pengeluaran asid perut dan dapat digunakan untuk mengobati penyakit yang berkaitan dengan asam lambung, seperti Penyakit refluks dan Ulser perut atau usus kecil dipohon.

Kesan sampingan antihistamin pada jantung

Persediaan individu (terfenadine, astimezole) membawa kepada gangguan irama jantung yang besar dan oleh itu telah ditarik dari pasaran di beberapa negara.
Bahan ini menyebabkan pemanjangan masa QT jantung di ECG (penyebaran rangsangan dan regresi jantung), yang boleh menyebabkan gangguan irama jantung yang teruk dengan peningkatan risiko kematian jantung secara tiba-tiba.
Dengan banyak persediaan lain, kadar denyutan jantung meningkat secara signifikan semasa terapi. Individu pesakit melaporkan jantung berdebar dan kegelisahan dalaman.

Kesan sampingan antihistamin pada hati

Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan terapi antihistamin juga muncul di hati.
Banyak antihistamin dimetabolisme di hati. Pengaktifan penyediaan dan perkumuhan melalui hati adalah mungkin. Ini memberi banyak tekanan pada hati, yang boleh menyebabkan peningkatan kerosakan hati jika ubat itu diambil dalam jangka masa yang lama.
Atas sebab ini, terutama ketika menggabungkan antihistamin dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh hati, perhatian harus diberikan kepada kemungkinan interaksi. Pengambilan alkohol secara serentak juga dapat meningkatkan kesan dan menyebabkan kerosakan pada hati.

Kesan sampingan antihistamin pada kanak-kanak

Sebilangan besar antihistamin generasi pertama terdapat di kaunter farmasi. Selalunya persediaan juga ditawarkan bersama dengan ubat lain untuk terapi anti alergi. Walau bagaimanapun, kadang-kadang terdapat kesan sampingan yang besar, terutama pada kanak-kanak (kecil).
Oleh kerana antihistamin ini juga terkumpul di sistem saraf pusat, ia boleh menyebabkan rasa mengantuk pada waktu siang dan sedikit mengantuk. Gangguan kepekatan juga sering dilaporkan.
Dengan dos atau overdosis yang sangat tinggi, halusinasi dan sawan juga mungkin berlaku pada kanak-kanak. Biasanya, kesan sampingan antihistamin yang lain juga berlaku, terutamanya pada kanak-kanak kecil. Pada mulanya, ini menyebabkan peningkatan kekeringan mulut, gangguan dalam mengosongkan pundi kencing (micturition) dan sembelit. Dalam kes individu, gangguan irama jantung juga mungkin berlaku, kerana persiapan individu membawa kepada pemanjangan masa QT di ECG.
Pada bayi baru lahir dan bayi, ada juga risiko gangguan pernafasan. Akibatnya, terdapat risiko keruntuhan kardiovaskular.

Adakah antihistamin membawa kepada kenaikan berat badan?

Kesan sampingan rawatan antihistamin yang jarang berlaku adalah perubahan berat badan.
Walau bagaimanapun, kesan antihistamin individu terhadap berat badan berbeza-beza. Walaupun beberapa persediaan tidak mempengaruhi selera makan dan berat badan, persediaan lain boleh menyebabkan kenaikan berat badan beberapa kilogram dalam beberapa minggu. Walau bagaimanapun, ini berlaku terutamanya dalam terapi jangka panjang dan berkembang secara perlahan dan berterusan dalam jangka masa yang lebih lama.
Peningkatan berat badan disebabkan oleh penyumbatan reseptor histamin, menyebabkan sedikit peningkatan selera makan, yang menyebabkan kenaikan berat badan.

Antihistamin dan alkohol - adakah ia sesuai?

Banyak antihistamin dimetabolisme oleh hati. Pengaktifan dan perkumuhan persiapan dilakukan melalui enzim hati tertentu. Hati sangat tertekan.
Gabungan antihistamin dan alkohol boleh memberi kesan yang saling menguatkan. Selain itu, fungsi hati lebih tertekan, yang boleh merosakkan hati. Atas sebab ini, jika boleh, alkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan antihistamin. Antihistamin generasi pertama dan kedua khususnya membawa kepada kesan sampingan yang besar apabila digabungkan dengan alkohol.
Gejala biasa apabila antihistamin digabungkan dengan alkohol adalah peningkatan rasa letih dengan penurunan kewaspadaan dan sedikit mengantuk. Di samping itu, penurunan konsentrasi besar-besaran perlu ditakuti. Dalam kes individu, gangguan kardiovaskular yang mengancam nyawa boleh berlaku.

Antihistamin dalam Kehamilan

Setakat ini, tiada kesan berbahaya pada ibu dan anak yang ditunjukkan pada kebanyakan antihistamin yang biasa.
Persediaan individu bahkan digunakan secara khusus semasa kehamilan. Ini termasuk, misalnya, doxylamine, yang digunakan dalam rawatan muntah.
Dengan ubat jangka panjang dengan antihistamin yang lebih tua (diphenhydramine, hydroxyzine, dimenhydrinate) semasa kehamilan, beberapa kajian menunjukkan gejala penarikan ringan pada bayi baru lahir (termasuk peningkatan gegaran dan cirit-birit).
Di samping itu, kesan pada pengecutan otot rahim juga telah ditunjukkan. Atas sebab ini, bahan-bahan ini khususnya harus dielakkan semasa mengandung.
Sebarang ubat harus diambil semasa mengandung dengan berunding dengan doktor yang hadir. Dalam beberapa kes terdapat juga risiko risiko serius kepada anak apabila digabungkan dengan persediaan lain.

Antihistamin digunakan sebagai alat bantu tidur

Dengan antihistamin generasi pertama, didapati secara relatif awal bahawa terapi anti-alergi menyebabkan peningkatan keletihan. Persediaan menghalang tindak balas bangun pada sistem saraf pusat. Atas sebab ini, bahan-bahan ini telah diubahsuai lebih jauh sehingga dapat juga digunakan secara eksklusif sebagai alat bantu tidur.
Bahan aktif yang sering digunakan adalah doxylamine dan diphenhydramine. Mereka adalah antara pil tidur tanpa resep dan terutama dapat menyokong gangguan tidur ringan dan tidak kronik.
Untuk menghindari rasa mengantuk di siang hari, bagaimanapun, perhatian harus diberikan untuk mengambilnya sebelum tidur. Bahan tersebut boleh diterima dengan baik. Walaupun begitu, banyak kesan sampingan boleh berlaku dengan penggunaan persediaan yang kerap. Ini termasuk pening, sukar menumpukan perhatian dan sakit kepala. Masalah mulut kering, sembelit, dan kencing juga mungkin berlaku.