Makrolida

pengenalan

Makrolida adalah antibiotik yang terutama berkesan terhadap bakteria intraselular, iaitu bakteria yang menyusup ke pelbagai sel tubuh. Sebagai contoh, makrolida boleh digunakan untuk melawan pelbagai patogen yang mana penisilin dan sefalosporin, misalnya, tidak berkesan. Kesan makrolida berdasarkan fakta bahawa mereka menghalang pembiakan bakteria (bakteriostatik) dan dengan itu menghentikan penyebaran jangkitan bakteria.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di: Antibiotik

Petunjuk untuk makrolida

Petunjuk untuk terapi dengan makrolida adalah (seperti semua antibiotik lain) jangkitan dengan patogen bakteria. Sebagai kelas antibiotik, makrolida sangat berkesan terhadap bakteria yang "bersembunyi" di dalam sel tubuh sendiri. Makrolida boleh digunakan dengan baik terhadap bakteria dari kumpulan klamidia atau mikoplasma. Chlamydia adalah bakteria yang terutama menyebabkan jangkitan pada organ genital. Mycoplasmas, sebaliknya, cenderung menetap di saluran udara.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di: Jangkitan klamidia

Makrolida juga berfungsi melawan bakteria gram-negatif. Ini adalah bakteria yang menggunakan kaedah pewarnaan khas (Pewarnaan duka) tidak mengotorkan. Mereka termasuk jenis bakteria seperti Legionella (ini biasanya menyebabkan pneumonia) dan Neisseria (patogen khas untuk penyakit kelamin dan meningitis). Tetapi juga bakteria gram positif (yang dapat diwarnai dengan noda Gram) seperti streptokokus dapat dirawat dengan makrolida. Streptococci boleh menyebabkan radang amandel dalam konteks demam scarlet atau keradangan tisu lembut, otitis media dan meningitis.

Makrolida adalah kumpulan antibiotik yang berkesan terhadap sebilangan besar jangkitan bakteria. Secara keseluruhan, makrolida sesuai untuk melawan hampir semua penyakit pernafasan. Mereka juga digunakan untuk melawan banyak penyakit kelamin dan penyakit kulit bakteria. Penting untuk diperhatikan bahawa enterobakteria (yang terutama terdapat di saluran pencernaan) tidak dapat diobati dengan makrolida. Oleh itu, makrolida tidak sesuai untuk merawat jangkitan saluran kencing dan jangkitan pundi kencing.

Bahan dan kesan aktif

Kesan makrolida didasarkan pada penghambatan dalam pembentukan pelbagai protein bakteria. Ribosom yang dipanggil diperlukan untuk pembentukan protein bakteria ini. Ini adalah struktur besar di mana bahan genetik bakteria diterjemahkan. Makrolida melekatkan diri pada ribosom dan dengan itu menghalang bahan lain yang diperlukan untuk terjemahan bahan genetik ini daripada berlabuh pada ribosom.

Ini menghentikan pembentukan protein dalam bakteria. Bakteria tidak dapat membiak bahan genetiknya dan pertumbuhan sel terhenti. Selain itu, tidak ada bakteria baru yang dapat berkembang. Mekanisme ini membolehkan jangkitan bakteria dirawat dengan terapi makrolida. Bahan aktif yang digunakan ialah eritromisin, azitromisin, klaritromisin dan rocithromycin.

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama makrolida adalah kesan pada hati. Rawatan dengan makrolida boleh merosakkan sel hati. Semakin tinggi dos bahan aktif, semakin besar kemungkinan kerosakan ini berlaku. Ini terutama disebabkan oleh fakta bahawa makrolida dimetabolisme di hati dan juga diekskresikan melalui hati. Ini menyebabkan makrolida terkumpul di hati. Tahap aktif yang berlebihan boleh menjadi toksik bagi sel hati dan merosakkannya.

Kesan sampingan lain terutamanya mempengaruhi jantung. Di sana masa yang disebut QT berpanjangan, yang boleh menyebabkan gangguan pada irama jantung. Oleh itu, orang yang mempunyai penyakit jantung yang ada sebelumnya hanya boleh dirawat dengan makrolida dengan berhati-hati atau tidak sama sekali.

Kesan sampingan lain dari makrolida adalah kerana tindakannya terhadap bakteria. Rawatan dengan makrolida tidak hanya mencegah bakteria yang menyebabkan jangkitan tumbuh. Flora kulit dan usus semula jadi, yang juga terdiri daripada bakteria, juga dipengaruhi oleh makrolida. Oleh itu, terapi ini boleh menyebabkan kesan sampingan pada saluran pencernaan seperti mual, muntah, cirit-birit dan juga sakit perut dan kekejangan. Kesan sampingan pada kulit sering hanya dapat dilihat apabila sistem kekebalan tubuh lemah. Sekiranya kuman kulit pelindung telah dibunuh oleh makrolida, patogen lain seperti kulat boleh menetap di kulit dan menyebabkan jangkitan kulat di sana.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di: Kesan sampingan antibiotik

interaksi

Interaksi antara makrolida dan ubat-ubatan lain terutama dapat dikesan kembali ke kesannya pada enzim tertentu dalam metabolisme hati. Ini adalah enzim CYP3A4, yang memainkan peranan utama dalam pemprosesan banyak bahan.

Kesan CYP3A4 dihambat dan diperlahankan oleh makrolida. Ini mempengaruhi ubat-ubatan seperti statin (penurun lemak), steroid, pil kawalan kelahiran, kortison, imunosupresan (ubat-ubatan yang menurunkan sistem imun), ubat psikotropik (ubat yang digunakan untuk penyakit psikologi) dan banyak bahan lain dalam metabolisme anda . Sebilangan ubat dipecahkan lebih cepat daripada biasa, yang lain tinggal di dalam badan untuk waktu yang sangat lama. Interaksi dengan jus limau gedang juga boleh dicetuskan melalui CYP3A4.

Kontraindikasi - Bilakah makrolida tidak boleh diberikan?

Makrolida terutamanya tidak dibenarkan diberikan sekiranya terdapat alergi terhadap bahan aktif. Makrolida tidak boleh diberikan walaupun terdapat intoleransi terhadap bahan lain yang terkandung dalam ubat. Terdapat kontraindikasi lain, misalnya, untuk penyakit hati. Oleh kerana makrolida dimetabolisme di hati dan boleh menyebabkan kerosakan di sana, makrolida tidak boleh diambil dalam penyakit hati yang teruk. Sekiranya perlu, makrolida dapat diberikan dalam dos yang jauh lebih rendah untuk kerosakan hati, tetapi lebih baik beralih ke kumpulan antibiotik lain.

dos

Dos makrolida bergantung kepada kumpulan makrolida, penyakit berjangkit yang mendasari dan, jika berlaku, berat badan orang yang dirawat. Keterukan penyakit juga dapat berperanan dalam dos; terdapat juga dos yang berbeza untuk pemberian dalam bentuk tablet dan pemberian melalui urat (intravena) terpakai.

Erythromycin diresepkan dalam dos maksimum 4g sehari. Dos standard melalui vena adalah 1 g dua kali (= 1000 mg); dalam bentuk tablet, 500 mg biasanya diambil tiga kali sehari. Azithromycin, sebaliknya, hanya diambil sekali sehari, biasanya 500 mg setiap satu. Clarythomycin boleh diambil dua kali sehari, dosnya antara 250 dan 500 mg setiap tablet. Dos mesti disesuaikan, terutamanya jika hati rosak. Sekiranya hati terlalu banyak rosak, makrolida tidak boleh digunakan.

harga

Harga untuk makrolida tidak dapat ditentukan secara menyeluruh. Ia bergantung terutamanya pada bentuk pentadbiran (tablet atau penyelesaian untuk pentadbiran melalui urat). Dos dan ukuran pek juga berperanan, seperti kumpulan makrolida yang tepat yang terdapat dalam sediaan. Macrolides memerlukan preskripsi dan oleh itu hanya boleh dibeli di farmasi dengan preskripsi. Sebagai peraturan, hanya kos preskripsi € 5 yang perlu dibayar, selebihnya kos ditanggung oleh insurans kesihatan.

Sekiranya terapi makrolida intravena (pemberian antibiotik ke dalam vena), ubat tersebut biasanya tidak perlu dibeli di farmasi. Sebaliknya, rawatan itu berlaku, sebagai contoh, sebagai sebahagian daripada rawatan di hospital. Dalam kes ini, insurans kesihatan merangkumi kos penuh terapi antibiotik dengan makrolida.

Makrolida dan alkohol - adakah ia serasi?

Makrolida - seperti kebanyakan antibiotik - terutama dimetabolisme di hati dan kemudian dikeluarkan melalui hati. Ini boleh menyebabkan interaksi dengan pengambilan alkohol secara serentak dan terapi dengan makrolida. Jadi makrolida dan alkohol tidak bersamaan.

Alkohol juga harus dimetabolisme di hati. Oleh itu bahan boleh saling mempengaruhi. Sebagai contoh, tahap aktif makrolida dapat meningkat, kerana alkohol dalam badan melambatkan pemecahan bahan aktif. Yang paling penting, ini meningkatkan kesan sampingan makrolida dan bahkan boleh menyebabkan gejala keracunan kerana tahap aktif yang terlalu tinggi di dalam badan. Selain itu, pemecahan makrolida dan alkohol dapat diperlahankan, sebab itulah tahap alkohol darah tinggi dapat dicapai walaupun dengan sedikit pengambilan alkohol.

Alternatif

Alternatif untuk makrolida biasanya ditawarkan oleh antibiotik lain. Sebagai contoh, banyak penyakit bakteria dapat dirawat dengan penisilin, sefalosporin atau fluoroquinolones. Walau bagaimanapun, keberkesanan pelbagai jenis antibiotik berbeza untuk kumpulan bakteria yang berbeza.

Makrolida terutamanya digunakan apabila antibiotik dengan kesan sampingan yang lebih sedikit seperti penisilin dan sefalosporin tidak lagi berkesan. Sebagai alternatif untuk makrolida, antibiotik lain yang sangat berkesan, seperti fluoroquinolones atau carbapenems, sering tersedia.

Bolehkah diambil semasa mengandung dan menyusu?

Tidak ada cukup data yang tersedia untuk pentadbiran pelbagai makrolida semasa kehamilan dan penyusuan untuk membuat pernyataan khusus mengenai pengambilannya. Belum dapat dijelaskan sama ada bahan aktif boleh dipindahkan ke anak melalui plasenta (plasenta) semasa kehamilan. Ia juga tidak diketahui sama ada makrolida dapat disebarkan kepada anak melalui susu ibu. Selain itu, belum dijelaskan apakah bahan aktifnya, jika sampai pada anak yang belum lahir atau menyusui, juga akan merosakkannya. Atas sebab ini, makrolida hanya boleh diambil semasa mengandung dan menyusu setelah mempertimbangkan faedah dan risiko dengan teliti.

Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di: Antibiotik semasa Kehamilan dan Antibiotik semasa menyusu

Keberkesanan pil dengan makrolida

Sekiranya makrolida dan pil diambil pada masa yang sama, keberkesanan pil boleh merosot. Namun, pernyataan yang tepat mengenai keberkesanan pil tidak dapat dibuat berkaitan dengan makrolida, kerana tidak semua makrolida telah diuji dengan semua bahan aktif dari berbagai pil. Walau bagaimanapun, beberapa kajian mendapati bahawa pil tersebut kurang berkesan apabila digunakan bersama makrolida. Oleh itu, seseorang harus menganggap bahawa keberkesanan pil dikurangkan semasa mengambil makrolida pada masa yang sama. Oleh itu, kaedah kontrasepsi tambahan harus digunakan untuk tempoh pengambilan antibiotik.