SSRI
Apa itu SSRI?
SSRI bermaksud Selective Serotonin Reuptake Inhibitors. Ini adalah ubat-ubatan yang menghalang serotonin diserap semula. Serotonin adalah bahan pemancar endogen, yang dihasilkan dari asid amino triptofan terutamanya di sistem saraf pusat dan di saluran gastrointestinal.
pengenalan
Sebagai pemancar, serotonin memediasi fungsi penting dalam badan. Metabolisme serotonin yang tidak berfungsi memberi kesan besar kepada kesihatan. Penyakit mental seperti gangguan kegelisahan, gangguan obsesif-kompulsif atau gangguan makan dikaitkan dengan disfungsi serotonin. Tetapi juga gejala fizikal semata-mata seperti migrain, mual dan muntah boleh disebabkan oleh pengeluaran serotonin yang salah atau tidak wujud.
Dadah yang tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif digunakan apabila serotonin terlalu sedikit tersedia.
Neuron yang menghasilkan serotonin terdiri daripada presynapse (pre = sebelum), postsynapse (post = after) dan jurang sinaptik di antara mereka. Penyebaran bahan utusan pada sinaps selalu mengikuti prinsip yang sama. Vesikel pengangkutan kecil yang diisi dengan bahan utusan (Vesikel) bebaskan bahan yang sesuai. Ini kemudiannya terletak di jurang sinaptik dan mengaktifkan postynapse dari sana sehingga isyarat dapat tersebar lebih jauh. Kemudian bahan pemancar dari jurang sinaptik dibawa kembali ke presynapse dan prosesnya dapat berjalan lagi.
Walau bagaimanapun, jika terdapat kekurangan zat pemancar, misalnya kekurangan serotonin, tidak ada cukup zat pemesejan di celah dan penghantaran isyarat terganggu.
Di sinilah SSRI menyerang. Dalam kes perencat pengambilan serotonin selektif, seperti namanya, hanya pengambilan semula serotonin yang sebenarnya terhambat (selektivitas).
Bilakah SSRI digunakan?
SSRI digunakan terutamanya untuk merawat gangguan mental. Depresi adalah keutamaan utama di sini, kerana penyakit mental ini berdasarkan kekurangan serotonin.
Sebagai tambahan kepada terapi kemurungan, SSRI juga digunakan untuk gangguan obsesif-kompulsif seperti pembersihan wajib (kebersihan patologi), perintah wajib, kawalan wajib atau paksaan psikologi lain.
Gangguan kegelisahan juga dapat diatasi dengan SSRI.
SSRI juga digunakan di kawasan gangguan makan. SSRI digunakan untuk mengobati bulimia, walaupun ubat-ubatan mempunyai peranan kecil dalam perawatan gangguan makan dibandingkan dengan penyakit mental yang lain.
Bagaimana SSRI berfungsi?
SSRI mengembangkan kesannya dengan menghalang pengangkut serotonin pada presinaps. Dalam keadaan normal, pengangkut ini akan membawa serotonin dari celah sinaptik kembali ke presynaps, di mana ia akan "dikemas" lagi dalam vesikel pengangkutan kecil dan akan dilepaskan kembali ke celah sinaptik ketika transmisi sinaptik berlaku lagi. Sekiranya pengangkut serotonin sekarang dibatasi dalam aktivitinya, serotonin tidak dapat kembali ke sinaps dan "berbohong" di celah sinaptik.
Namun, kerana serotonin baru selalu dihasilkan dalam presinaps dan disiapkan untuk dilepaskan, pada saat vesikel pengangkutan dikosongkan, ada "longsor serotonin" yang nyata dalam jurang antara sinaps. Pengumpulan serotonin biasanya mencukupi untuk memastikan penghantaran sinaptik.
Pada postynaps, struktur sasaran bahan, yang disebut reseptor, diaktifkan oleh jumlah serotonin yang mencukupi. Reseptor ini terletak di dinding luar (membran) postsynapse, menembusnya dan disambungkan ke protein kecil di dalam postsynapse. Apabila serotonin masuk ke reseptornya, bentuknya berubah. Proses ini juga "menggerakkan" protein kecil ke dalam, sinyalnya diperkuat dan terus "seperti air terjun". Ia boleh sampai ke kawasan sasaran di badan dan mengembangkan kesan yang diinginkan di sana. Pengangkut serotonin tidak hanya dijumpai pada presinaps tetapi juga di beberapa tempat lain di dalam badan seperti platelet darah (trombosit), yang boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini ketika menggunakan SSRI.
Lebih banyak maklumat mengenai topik tersebut Kesan antidepresan datang sini.
Kesan sampingan SSRI
Sebagai tambahan kepada kesan terapeutik yang diinginkan, SSRI mempunyai sejumlah kesan sampingan yang tidak menyenangkan.
Gejala biasa adalah, seperti mulut kering, berpeluh tidak normal, sakit kepala, gegaran (gegaran) serta keletihan dengan kegelisahan dan insomnia serentak.
Kesan SSRI yang sangat menjengkelkan dan tidak diingini adalah mual yang sering berlaku. Serotonin mengikat struktur sasaran di saluran pencernaan dan di pusat muntah CNS, yang merangsang mual (emetik) Akta. Ini menimbulkan rasa mual yang mengganggu yang kadang-kadang dikaitkan dengan muntah, kehilangan selera makan dan penurunan berat badan.
SSRI juga boleh memberi kesan negatif terhadap potensi dan libido (keseronokan dalam hubungan seksual).
Kesan lain yang tidak boleh diremehkan ialah kecenderungan pendarahan semasa mengambil SSRI. Dalam keadaan fisiologi ("normal", sihat), serotonin mempunyai kesan penting pada platelet darah (trombosit) dengan memastikannya disimpan bersama. Sekiranya berlaku kecederaan, banyak platelet darah "menempel" bersama-sama dan dengan demikian membentuk palam yang menutup luka dan menghentikan pendarahan segera setelah kerosakan tisu. Sekiranya pesakit mengambil SSRI, terdapat juga perencatan pengangkut serotonin yang tidak menguntungkan, yang mengangkut bahan tersebut ke dalam platelet darah. Sekiranya tidak ada serotonin yang masuk ke dalam platelet darah, serotonin tidak dapat digabungkan sepenuhnya, dan masa sehingga hemostasis meningkat. Oleh itu, pesakit di bawah pengaruh SSRI harus selalu memperhatikan apakah mereka berdarah untuk waktu yang lama.
Pada wanita, haid yang berpanjangan atau berat dapat menunjukkan peningkatan masa pendarahan.
Baca maklumat terperinci mengenai topik ini di bawah: Kesan sampingan antidepresan
Sindrom Serotonin
Sindrom serotonin yang disebut membawa kesan sampingan SSRI yang sangat buruk. Overdosis dengan SSRI dan jumlah serotonin yang berlebihan dalam badan boleh menyebabkan sakit perut yang teruk dengan demam, tekanan darah tinggi, berdebar-debar dan kegelisahan umum. Sindrom Serotonin boleh membawa maut jika tidak dirawat sekiranya tekanan pada sistem peredaran darah melebihi julat yang boleh ditoleransi dan mekanisme pengawalseliaan badan sendiri gagal.
Anda boleh mendapatkan lebih banyak maklumat di bawah topik kami: Sindrom Serotonin
Peningkatan berat badan dari SSRI
Peningkatan berat badan cenderung memainkan peranan bawahan dengan SSRI berbanding dengan antidepresan trisiklik. Sebaliknya, biasanya terdapat penurunan berat badan kerana rasa lapar yang berkurang dan pengambilan makanan yang berkurang. Jadi, kenaikan berat badan daripada mengambil SSRI bukanlah kesan sampingan langsung dari ubat.
Agar kenaikan berat badan berlaku, pesakit mesti memantau pengambilan makanan mereka. Pengambilan kalori yang meningkat melalui pengambilan menyebabkan peningkatan simpanan lemak dan meningkatkan berat badan. Pesakit harus menjalani diet seimbang dan memakan makanan semula jadi dan bukannya makanan ringan yang sangat diproses.
Pilihan makanan juga berperanan: produk kaya protein dan kaya serat mengisi anda jangka panjang, sama seperti karbohidrat kompleks seperti produk bijirin penuh. Sekiranya lemak, asid lemak tak jenuh seperti ikan dan kacang harus digunakan.
Aktiviti fizikal juga berperanan besar dalam mencegah kenaikan berat badan. Peningkatan aktiviti meningkatkan penggunaan dan prestasi metabolik dan dapat menyokong kawalan berat badan yang aktif.
Anda mungkin juga berminat dengan artikel kami yang seterusnya:
- Antidepresan tanpa kenaikan berat badan
- Punca Obesiti
Pengaruh SSRI pada libido
Disfungsi seksual adalah kemungkinan kesan sampingan terapi SSRI. Gejala termasuk mati pucuk, ejakulasi dini, anorgasmia (gangguan orgasme), dan penurunan atau ketidakhadiran libido. Seberapa kerap dan ketara kesan sampingan ini banyak bergantung pada pilihan persediaan.
Disfungsi seksual boleh, tetapi tidak semestinya, berlaku pada setiap orang yang dirawat. Sekiranya gejala yang disebutkan berlaku, beralih ke SSRI lain mungkin disarankan.
Anda mungkin juga berminat dengan artikel kami yang seterusnya: Penyebab disfungsi ereksi
Bahan aktif SSRI mana yang ada?
Antara SSRI adalah beberapa bahan aktif yang sering diresepkan. Ini termasuk sertalin, paroxetine, fluoxetine dan fluvoxamine.
Fluoxetine dan fluvoxamine, dipasarkan sebagai Fluctin® dan Fevarin®, mempunyai kesan sampingan yang teruk dan oleh itu jarang diresepkan apabila mungkin. Sertalin mempunyai sedikit kesan sampingan dan terapi yang baik. Sertalin dijual sebagai Zoloft®.
Zoloft® atau bahan aktifnya, sertalin, adalah SSRI yang paling kuat. Walau bagaimanapun, ia mempunyai sedikit kesan sampingan dan jarang berinteraksi dengan ubat lain. Sifat-sifat ini menjadikan sertaline sebagai SSRI yang biasa ditetapkan. Bahan aktif tidak hanya digunakan untuk kemurungan, tetapi juga untuk sindrom garis batas dan serangan panik.
Paroxetine dijual sebagai Seroxat®, tetapi bahan aktifnya menyebabkan lebih banyak kesan sampingan daripada sertaline dan mempengaruhi keberkesanan beberapa ubat lain. Contohnya, jika anda mengambil pil kontraseptif paroxetine dan hormon, terdapat risiko bahawa pil perancang, seperti pil kawalan kelahiran, tidak lagi berfungsi.
Fluoxetine diambil dalam bentuk tablet sebagai Fluctin®, ubat ini membongkar kesannya sepenuhnya hanya setelah terdedah kepada reaksi pembentukan semula di hati.
Fluvoxamine mencetuskan banyak kesan sampingan, tetapi disfungsi seksual jarang dicetuskan oleh bahan aktif ini.
Sekiranya anda mengambil SSRI dan ubat lain pada masa yang sama, anda harus selalu bertanya kepada doktor mengenai kemungkinan interaksi. Perlu berhati-hati semasa mengambil SSRI dan penghambat monoamine oxidase (MAO), kerana kedua-dua ubat ini mempunyai pelbagai interaksi.
Baca lebih lanjut mengenai antidepresan di:
- Cipralex®
- Cipramil®
Citalopram
Bahan aktif lain dalam SSRI, citalopram, sering diresepkan. Ubat-ubatan yang mengandungi citalopram hanya berinteraksi lemah dengan ubat lain, dan kesan sampingannya juga sedikit berbanding dengan bahan aktif lain. Walaupun begitu, kesan yang tidak diingini seperti berpeluh berlebihan, cirit-birit atau keletihan sering berlaku. Sebilangan kecil alkohol yang berkaitan dengan citalopram hampir tidak mempunyai kesan sampingan. Kesan citalopram hanya berlaku selepas satu hingga dua minggu, jadi ubat ini sangat sesuai untuk terapi jangka panjang.
Citalopram digunakan terutamanya untuk kemurungan, gangguan kecemasan dan serangan panik. Bahan aktif kebanyakannya digunakan sebagai tablet bersalut filem, yang mesti diminum sekali sehari. Citalopram memerlukan preskripsi dan oleh itu mesti diresepkan oleh doktor.
Seperti SSRI lain, ubat yang mengandungi citalopram tidak boleh dihentikan atas inisiatif sendiri, kerana dosnya harus dikurangkan secara perlahan. Jika tidak, kadang-kadang gejala penarikan yang teruk boleh berlaku.
Adakah anda berminat dengan topik ini? Baca lebih lanjut mengenai ini di:
- Kesan sampingan citalopram
- Citalopram dan alkohol
Mirtazapine
Mirtazapine juga digunakan sebagai bahan aktif dalam ubat antidepresan. Walau bagaimanapun, bahan aktif ini tidak tergolong dalam kumpulan SSRI, melainkan ia adalah satu Penyekat reseptor Alpha2.
Penyekat reseptor Alpha2 bertindak pada reseptor dengan nama yang sama. Ini terletak pada presynapse dan biasanya mempunyai kesan penghambatan pada penghantaran isyarat pada sinaps. Reseptor alpha2 biasanya menghalang pembebasan bahan messenger pada sinaps. Sekiranya mekanisme penghambat ini terganggu, lebih banyak pemancar dilepaskan dan isyaratnya dihantar dengan lebih kuat. Mirtazapine adalah salah satu penyekat reseptor alpha2 yang lebih baru.
Jadilah profil kesan sampingan yang baik menjadikannya ramuan biasa.
kesan yang tidak diinginiyang berlaku adalah fenomena seperti keletihan yang teruk, Sindrom kaki gelisah, Penambahan berat badan dan Anemia.
Komplikasi rawatan yang lebih serius dengan mirtazapine adalah Agranulositosis Ini bermaksud penurunan jumlah granulosit yang kuat hingga total (granulosit adalah sel darah putih) dalam darah. Kesannya termasuk demam dan jangkitan bakteria berterusan. Mirtazapine boleh diberikan dalam beberapa bentuk.
Dalam keadaan pesakit luar di luar klinik, Mirtazapine diresepkan sebagai filem atau tablet yang dapat disebar secara orodis; di klinik, ia juga boleh digunakan sebagai infus verapatah. Berbeza dengan SSRI, mirtazapine sudah bermula setelah kira-kira seminggu, pesakit merasa lebih cepat cepat, yang meningkatkan kesediaan untuk mengambil ubat secara berkala.
Interaksi dengan bahan aktif lain
SSRI dan tramadol
Tramadol adalah ubat yang digunakan untuk merawat kesakitan sederhana hingga teruk. Ia tergolong dalam kumpulan opioid dan memerlukan preskripsi, tetapi tidak termasuk dalam Akta Narkotik di Jerman.
Interaksi serius boleh berlaku sekiranya tramadol dan SSRI diambil pada masa yang sama. Sindrom serotonin yang disebut boleh dipicu oleh pengumpulan serotonin neurotransmitter. Ini adalah interaksi ubat yang mengancam nyawa yang meningkatkan tahap serotonin.
Gejala termasuk peningkatan tekanan darah dan denyut nadi, berpeluh, mual, muntah, cirit-birit, sakit kepala, pernafasan cepat, dan pelebaran (pelebaran) murid. Di samping itu, kegelisahan dalaman dan fizikal boleh berlaku, juga halusinasi, gangguan koordinasi atau gangguan kesedaran.
Dalam beberapa kes, kekejangan otot dan kejang mungkin berlaku. Kejadian pemikiran bunuh diri yang berkaitan dengan sindrom serotonin juga dibincangkan.
Untuk mengubati sindrom serotonin, semua ubat serotonergik mesti dihentikan, dan gejala juga perlu dirawat dengan ubat.
SSRI dan alkohol
Alkohol dan SSRI pada umumnya merupakan kombinasi yang sangat tidak baik, kerana SSRI dapat meningkatkan kesan minuman beralkohol secara besar-besaran. Kesan yang diketahui dari penggunaan alkohol seperti pening, mual, dan ketidakamanan pergerakan kemudiannya menjadi sangat teruk sehingga boleh mengakibatkan hilangnya kawalan atau tidak sedarkan diri.
Selain itu, alkohol juga harus dielakkan memandangkan kesan sampingan SSRI. Oleh kerana ubat boleh menyebabkan peningkatan kecenderungan pendarahan dan pengambilan alkohol yang kerap juga mempunyai kesan negatif terhadap pembekuan darah, penggunaan alkohol dan penggunaan SSRI secara serentak dapat menyebabkan pendarahan gastrik atau usus yang berbahaya. Pendarahan jenis ini membawa simptom seperti muntah darah atau najis berdarah. Pendarahan gastrointestinal adalah keadaan darurat yang berpotensi mengancam nyawa dan memerlukan rawatan segera.
Baca lebih lanjut mengenai perkara ini Antidepresan dan alkohol - adakah ia sesuai?
SSRI dan pil
Citalopram SSRI yang dicuba dengan baik tidak mempunyai interaksi yang diketahui dengan kontraseptif oral untuk kontrasepsi. SSRI lain tidak menunjukkan bahawa kontraseptif hormon melemah, kerana biasanya dimetabolisme oleh enzim lain di hati.
Namun, berbeza dengan SSRI, wort St. John, yang digunakan untuk kemurungan ringan hingga sederhana, dapat melemahkan kesan pil. Ini kerana St. John's wort mempengaruhi enzim yang bertanggungjawab untuk memetabolisme kontraseptif dan dengan itu boleh menyebabkan kehilangan keberkesanan kontraseptif.
Pesakit yang menerima rawatan untuk kemurungan harus membincangkan terapi kontraseptif secara terperinci dengan pakar sakit puan mereka.
Dalam artikel seterusnya kami akan menemui lebih banyak maklumat mengenai interaksi pil dengan bahan aktif lain: Ubat mana yang mempengaruhi kesan pil?
Isu SSRI
Pengambilan SSRI secara tiba-tiba adalah umum tidak digalakkan. Tubuh digunakan untuk tahap serotonin yang agak tetap semasa mengambil SSRI. Sekiranya pesakit tiba-tiba berhenti mengambil ubat, jatuh juga Kandungan serotonin sangat cepat mati.
Sebabnya adalah jangka hayat ubat yang pendek. Separuh hayat adalah masa yang diperlukan sehingga tepat separuh dos awal ubat masih ada di dalam badan. SSRI sering mempunyai separuh hayat yang pendek, yang bermaksud bahawa ia rosak dengan cepat. Sekiranya tahap serotonin jatuh dalam waktu yang singkat, tubuh tidak berpeluang untuk mengimbangi kehilangan zat messenger melalui peningkatan pengeluaran.
Akibat berhenti terlalu cepat termasuk keletihan, gangguan pencernaan, kekejangan otot atau pening.
Tetapi akibatnya lebih serius keadaan mental Daripada pesakit. Oleh kerana SSRI sering diresepkan kepada pesakit yang mengalami kemurungan, keadaan pesakit ini sering merosot secara tiba-tiba.
Orang yang mengalami kemurungan biasanya mempunyai kadar serotonin yang rendah. Sekiranya sekarang terdapat penurunan lebih lanjut dalam serotonin kerana SSRI telah dihentikan dan tubuh tidak dapat menyesuaikan diri dengan cukup cepat dan mengatur produksi serotonin, ini dapat membawa akibat yang jauh.
Mungkin terdapat perubahan mood yang kuat atau kemerosotan mood yang melampau pada umumnya. Suasana yang sangat tertekan boleh menyebabkan pemikiran bunuh diri dan dalam keadaan terburuk malah mengakibatkan bunuh diri.
SSRI harus digunakan untuk alasan ini tidak sewenang-wenangnya, tetapi hanya setelah berunding dengan doktor yang menghadiri digugurkan; dihentikan; dipotong; diberhentikan. Yang perlahan dan berterusan juga disyorkan Pengurangan dos, yang disebut curi-curi keluar ubatnya.
Tubuh kemudian mempunyai masa untuk membiasakan penurunan jumlah serotonin dan untuk merangsang pengeluaran serotoninnya sendiri.
Apa itu sindrom penarikan?
Sindrom penarikan adalah istilah yang digunakan untuk menggambarkan gejala yang berlaku semasa anda berhenti mengambil SSRI. Ini berlaku terutamanya apabila ubat tiba-tiba dihentikan, terutamanya setelah terapi jangka panjang dengan SSRI. Untuk mengelakkan sindrom penarikan berlaku, ubat mesti meruncing selama beberapa minggu.
Gejala penarikan termasuk pencernaan seperti cirit-birit atau sembelit, ketidakselesaan fizikal, insomnia, gangguan deria, pening, masalah peredaran darah, disfungsi seksual, dan tics. Perubahan mood, mania dan kemurungan juga dapat terjadi, begitu juga dengan pemikiran bunuh diri.
Oleh itu, SSRI harus selalu meruncing secara profilaksis; benzodiazepin juga membantu dalam terapi akut untuk gejala penarikan.
Alternatif untuk SSRI
Antidepresan boleh mempunyai kesan sampingan yang serius yang memerlukan pertukaran. Sebagai tambahan kepada SSRI, kelas antidepresan termasuk yang disebut antidepresan trisiklik. Bahan aktif dalam kumpulan ini termasuk amitriptyline, imipramine, clomipramine dan lain-lain. Namun, kerana banyak kesan sampingan, mereka bukan lagi pilihan pertama dalam terapi kemurungan.
Alternatif lain adalah perencat pengambilan norepinefrin selektif (SNRI, mis. Reboxetine). Inhibitor pengambilan semula dopamin (DRI, amineptine) tidak lagi berada di pasaran hari ini.
Sebaliknya, perencat pengambilan serotonin norepinefrin (SSNRI, termasuk venlafaxine dan duloxetine) adalah penting. Bupropion, bahan aktif dari kelas perencat pengambilan norepinefrin / dopamin terpilih, juga dianggap sebagai alternatif kepada SSRI.
Kumpulan besar lain adalah perencat monoamine oksidase, atau MAOI untuk jangka pendek. MAOI bukan selektif seperti tranylcypromine penting dalam rawatan kemurungan. Pesakit mesti menjalani diet rendah tyramine, kerana pengambilan beberapa makanan boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius.
Boleh diambil semasa mengandung dan menyusu?
Wanita yang mengambil SSRI dan merancang kehamilan mesti berunding dengan pakar sakit puan dan doktor mereka. Terdapat pelbagai pernyataan mengenai keselamatan SSRI pada kehamilan; berbanding dengan antidepresan lain, SSRI dianggap agak selamat. Ubat ini hanya harus dihentikan setelah berunding dengan pakar.
Anak yang diberi susu ibu terdedah kepada bahan aktif SSRI melalui susu ibu, tetapi kurang daripada antidepresan alternatif. SSRI juga umumnya dianggap relatif aman untuk ibu menyusui, dan keputusan harus dibuat berdasarkan kasus demi kasus. Dalam kes kemurungan besar, manfaat rawatan lebih besar daripada kekurangan ubat untuk ibu dan anak yang disusui. Kerana telah dicuba dan diuji, citalopram adalah salah satu pilihan SSRI untuk kehamilan dan penyusuan.
Ubat apa yang boleh diambil semasa mengandung atau menyusu dan mana yang harus dielakkan? Baca lebih lanjut mengenai perkara ini di bawah:
- Ubat semasa kehamilan
- Ubat semasa menyusu