Amlodipine

Am

Amlodipine adalah ubat penurun tekanan darah.
Selain digunakan sebagai ubat asas untuk tekanan darah tinggi (hipertensi arteri) ini juga digunakan untuk kekejangan kronik di dada (angina pectoris) dan untuk pencegahan serangan angina pectoris akut pada angina Prinzmetal.
Dari sudut pandang farmakologi, ia tergolong dalam kelas penyekat saluran kalsium. Amlodipine mempunyai jangka hayat yang panjang dan oleh itu kekal di dalam badan untuk jangka masa yang panjang, sebab itulah ia mesti diambil lebih jarang.
Di pasaran terdapat Amplodipine dan lain-lain. dengan nama dagang Norvasc®.

kesan

Amlodipine mempunyai kesan melebar pada otot vaskular halus. Ini membolehkan bahan aktif melawan tekanan darah tinggi.
Ia tergolong dalam kumpulan penyekat saluran kalsium. Oleh kerana kepekatan kalsium dalam sel menentukan keadaan pengecutan vaskular, amlodipine dapat bertindak di sini.
Biasanya, rangsangan saluran kalsium jenis L yang bergantung pada voltan perlahan menyebabkan peningkatan ketegangan pada otot licin jantung dan saluran darah. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah.

Amlodipine menghalang kemasukan kalsium ke dalam sel. Ia menyebabkan saluran darah melebar. Akibatnya, bahan aktif memastikan penurunan ketahanan periferal yang disebut dan dengan itu menurunkan tekanan darah. Ia tidak berfungsi pada sistem pengaliran jantung.

Oleh kerana kesannya, ia mencetuskan pengaktifan refleks sistem saraf simpatik yang disebut (bahagian sistem saraf vegetatif). Ini menampakkan diri dalam bentuk peningkatan kadar denyutan jantung dan peningkatan penggunaan oksigen. Untuk mengatasi ini, persediaan amlodipine biasanya diberikan bersama dengan apa yang disebut ß-blocker.

Berbanding dengan penyekat saluran kalsium yang lain, amlodipine mempunyai tahap pengaktifan simpatik yang lebih rendah. Telah terbukti dapat mengurangkan kematian dan, hingga tahap tertentu, dapat mengurangkan risiko strok. Oleh itu, ia digunakan sebagai bahan aktif standard terhadap tekanan darah tinggi. Satu kelemahan adalah bahawa ia tidak berfungsi dengan baik pada apa yang disebut angina pectoris yang tidak stabil dan serangan jantung baru-baru ini.

Dos dan pengambilan

Pengambilan dan dos bahan aktif amlodipine harus selalu dipersetujui dengan doktor yang merawat.

Dos biasa untuk orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari. Dos kemudian boleh dinaikkan menjadi 10 mg sekali sehari.
Bagi kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 17 tahun dan untuk orang tua, dos permulaan 2.5 mg setiap hari biasanya disyorkan. Dos maksimum yang disyorkan untuk kumpulan umur ini ialah 5 mg setiap hari.
Pengambilan secara teratur adalah penting untuk kejayaan rawatan.

Sekiranya terdapat aduan atau ketidakpastian, doktor yang hadir mesti berunding.

Amlodipine biasanya hanya diminum sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang.

Untuk rawatan tekanan darah tinggi, dos purata adalah 5 mg dan dos maksimum adalah 10 mg.
Dalam rawatan sesak dada (angina pectoris), 5-10 mg biasanya digunakan, tetapi kebanyakan pesakit memerlukan 10 mg untuk kesan yang mencukupi. Pada pesakit yang lebih tua, disarankan untuk memulakan dengan dos yang lebih rendah dari 2.5 mg untuk kedua-dua gejala, kerana kerosakan jantung, hati atau ginjal lebih sering terjadi pada usia tua, yang mendorong pengekalan ubat dalam organisma dengan lebih lama dan dengan itu meningkatkan kesannya untuk memimpin.

Sebelum mengambilnya, adalah penting untuk memberitahu doktor yang hadir mengenai sebarang alahan amlodipine atau alergi terhadap ubat lain. Sebagai tambahan, doktor yang hadir mesti mengetahui semua ubat lain yang diambil untuk mengelakkan interaksi dan reaksi alergi.

Semasa mengambil amlodipine, tidak perlu risau tentang makanan. Walau bagaimanapun, untuk memastikan tahap efektif yang berterusan, ia harus diambil pada waktu yang sama setiap hari.

Semasa anda mengambil amlodipine, penting untuk memberitahu doktor lain, seperti doktor gigi, bahawa anda sedang mengambil ubat tersebut.
Selanjutnya, doktor yang hadir mesti dimaklumkan mengenai kehamilan yang ada, penyusuan bayi pada masa ini atau keinginan untuk mempunyai anak agar dapat memberi nasihat kepada pesakit mengenai kelebihan dan kekurangan pengambilan amlodipine dalam keadaan seperti ini.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa menghentikan ubat?

Amlodipine adalah ubat penurun tekanan darah. Semua ubat dalam kumpulan ini tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba.
Mengambil ubat mengurangkan bilangan reseptor yang disebut di dalam badan yang sebaliknya menyebabkan tekanan darah rendah. Tubuh memerlukan sedikit masa untuk menyesuaikan diri dan mengambil alih penurunan tekanan darah dengan cekap.
Sekiranya ubat tiba-tiba dihentikan, tekanan darah dapat meningkat secara tiba-tiba dan dengan cara yang tidak terkawal. Ini seterusnya boleh menyebabkan strok.

Oleh itu, sebarang perubahan dalam dos amlodipine mesti dibincangkan dengan doktor yang hadir.

Dalam beberapa kes, agen antihipertensi dapat dihentikan sepenuhnya. Ini mungkin berlaku jika badan sebelumnya mempunyai berat badan yang besar, yang telah meningkatkan tekanan darah. Prasyaratnya adalah bahawa berat badan telah berkurang dengan sangat besar dan tekanan darah secara kekal mencapai nilai yang dapat dipertahankan tanpa ubat. Walau bagaimanapun, ini berlaku lebih jarang.

Kesan sampingan

Kerana kesan antihipertensi amlodipine, perkara berikut sering berlaku (> 10%) pada pesakit:

• Pengekalan air di hujung kaki, paling kerap di kaki (Edema). Fenomena ini biasanya diperhatikan dua hingga tiga minggu setelah memulakan terapi.
• Selain itu, air juga dapat disimpan di paru-paru, yang dikenal sebagai edema paru.
• Selanjutnya, kesan penurunan tekanan darah boleh menjadi terlalu cepat dan terlalu kuat bagi pesakit, sehingga tekanan darah menjadi terlalu rendah (Hipotensi). Akibatnya, pesakit mungkin pingsan lebih kerap. Oleh itu, penting untuk menurunkan tekanan darah pada kadar dan pada waktu yang sangat sesuai dengan keadaan klinikal pesakit.

Pada permulaan terapi kadang-kadang juga terdapat peningkatan awal gejala dan peningkatan refleks degupan jantung (Takikardia refleks) datang.
Kesan sampingan ini biasanya hilang dengan penggunaan amlodipine jangka panjang dan berlaku terutamanya pada pesakit dengan arteri jantung yang sempit (penyakit jantung koronari, PJK) yang tidak mengambil ubat antihipertensi lain pada masa yang sama.

Kesan sampingan berikut adalah perkara biasa (1 - 10%):

• Kardiovaskular: Kesedaran mengenai degupan jantung anda sendiri (Palpitasi)
• Sistem saraf pusat: keletihan, pening
• Kulit: ruam, gatal
• Secara seksual: disfungsi ereksi pada lelaki
• Gastrointestinal: muntah, sakit perut
• Otot: kekejangan otot dan kelemahan otot
• Pernafasan: sesak nafas.

Banyak simptom lain boleh berlaku jarang (<1%) atau sangat jarang (<0.1%), di antaranya hanya kesan sampingan yang sangat penting atau mengancam nyawa disenaraikan di bawah:

• reaksi alahan hingga kejutan anaphylactic
• Aritmia jantung (aritmia)
• kemurungan
• Keradangan hati (hepatitis)
• peningkatan gula darah (Hiperglikemia)
• Insomnia (Insomnia)
• Jaundis (Jaundis)
• Ketidakselesaan ketika membuang air kecil (Gangguan mitriksi)
• Sakit otot (Myalgias)
• Keradangan pankreas (Pankreatitis)
• Sindrom Stevens Johnson
• Pengsan (Syncope)
• Palpitasi (Takikardia)
• Keradangan kapal (Vaskulitit)

Kontraindikasi

Amlodipine hanya boleh digunakan dengan penjagaan khas Pesakit dengan penyempitan injap aorta (lihat hlm. Stenosis aorta) diberikan, kerana kesan penurunan tekanan darah ubat menyebabkan pengurangan aliran darah ke Hati boleh datang giliran a Serangan jantung boleh mencetuskan.

Pada pesakit dengan sebelumnya rosak hati Semasa memulakan terapi dengan amlodipine, dos permulaan yang lebih rendah (2.5 mg atau kurang) harus dipilih, kerana amlodipine diproses di hati dan, jika hati rosak, tetap dalam dos yang lebih tinggi dan dengan demikian tetap berfungsi dalam darah lebih lama, sehingga tekanan darah dapat diturunkan terlalu banyak walaupun anda telah mengambil dos yang betul.

Dalam eksperimen haiwan dapat ditunjukkan bahawa amlodipine memudaratkan bayi yang belum lahir berfungsi. Oleh kerana tidak ada kajian yang setanding pada manusia, adalah umum penggunaan amlodipine tidak digalakkan semasa mengandung. Tidak ada kajian mengenai kesan sampingan semasa penyusuan mengapa tidak digalakkan untuk digunakan semasa menyusu menjadi.

Sila baca juga: Ubat semasa kehamilan

Gabungan dan interaksi dengan bahan lain

Amlodipine sering digunakan dalam terapi asas Penyekat beta digabungkan, kerana kedua-dua kumpulan ubat bersama-sama dapat menurunkan tekanan darah dengan lebih baik.

Dalam soal pemakanan, anda mesti istimewa mengenai pengambilan jus limau gedang atau limau gedang berhati-hati, kerana ini dapat meningkatkan kepekatan amlodipine dalam darah dengan mudah.
Di samping itu, anda harus Makanan, terutamanya ramuan, yang menurunkan atau meningkatkan tekanan darah, kerana memakannya dapat menurunkan tekanan darah yang ditetapkan dengan betul. Sekiranya anda sangat terdedah kepada makanan ini, kami mengesyorkan agar anda mendapatkan nasihat pemakanan dari pakar pemakanan terlatih.

Amlodipine dapat berinteraksi dengan banyak ubat biasa, selalunya jumlah dalam darah dan dengan itu kesan salah satu daripada dua ubat tersebut berubah.
Ubat yang biasa digunakan dengan amlodipine berinteraksi termasuk:

• Barbiturates
• Penyekat beta
• Clopidogrel
• Siklosporin
• Makrolida
• Perencat MAO
• Melatonin
• Phenytoin
• Simvastatin.

Oleh itu, sangat penting untuk memberitahu doktor yang hadir dengan tepat mengenai senarai ubat-ubatan semasa sebelum menetapkan amlodipine.

Amlodipine dan alkohol - adakah ia serasi?

Amlodipine menyebabkan saluran darah melebar sehingga menurunkan tekanan darah. Alkohol boleh memberi kesan yang sama. Sekiranya keduanya dikonsumsi pada waktu yang sama, tekanan darah dapat dikurangkan dengan banyak. Ini dapat meningkatkan kesan sampingan amlodipine. Ia boleh mencetuskan pening, ketidakstabilan peredaran darah dan juga masalah kardiovaskular yang mengancam nyawa. Dianjurkan untuk menghindari alkohol jika boleh semasa mengambil amlodipine.

Kesan sampingan mati pucuk

Sama ada agen antihipertensi seperti amlodipine menyebabkan mati pucuk adalah kontroversi. Kajian yang berbeza menunjukkan hasil yang berbeza.
Di satu pihak, terdapat hubungan antara disfungsi ereksi dan saluran darah yang sakit, tersekat, misalnya pada orang yang menderita diabetes mellitus, berat badan berlebihan atau perokok.
Vasodilatasi dengan agen antihipertensi seperti amlodipine tidak menunjukkan hubungan langsung antara pengambilan ubat dan mati pucuk dalam beberapa kajian.

Sebaliknya, disfungsi ereksi sedikit lebih dapat dikesan semasa mengambil beta blocker.
Oleh kerana amlodipine sering diberikan dalam kombinasi dengan beta blocker, kesan sampingan mati pucuk tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya.

Selain itu, alasannya mungkin terletak pada struktur biokimia amlodipine. Kerana ia adalah pengubahsuaian dari apa yang disebut nifedipine. Kerana nifedipine menyebabkan peningkatan kolesterol dalam sperma. Kolesterol terletak pada membran sperma dan mencegah reseptor menonjol keluar dari membran ini. Ini bermaksud bahawa mereka tidak dapat merapat ke sel telur. Ini berkaitan dengan ketidakupayaan untuk hamil. Apabila nifedipine dihentikan, kesuburan kembali setelah tiga bulan. Tidak pasti sama ada mekanisme ini serupa dengan amlodipine.

Bolehkah tablet amlodipine dibahagi dua?

Pembezaan tablet amlodipine bergantung pada penyediaannya. Ia tercatat di dalam bungkusan apabila tablet boleh dibahagi dua. Contohnya, tablet penyediaan Amlodipine - 1 A Pharma® 5mg Tablet N boleh dibahagi dua. Tablet Amlodipine boleh didapati dalam dos yang berbeza, kini terdapat juga tablet 2.5 mg.
Sekiranya anda tidak pasti mengenai pembahagiannya, disarankan untuk bertanya kepada doktor atau ahli farmasi anda.